2022年执业药师考试药学知识一预习试题（九）

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　　1[.不定项选择题]A.羟基

　　A.硫醚

　　B.羧酸

　　C.卤素

　　D.酰胺

　　E.可氧化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是

　　[答案]B

　　[解析]本组题考查药物的典型官能团对生物活性影响。可氧化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是硫醚;有较强的吸电子性，可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是卤素;可与醇类成酯，使脂溶性增大，利于吸收的官能团是羧酸(羧基);引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性;酰胺易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力。故本组题答案应选BDC。

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　　2[.不定项选择题]A.羟基

　　A.硫醚

　　B.羧酸

　　C.卤素

　　D.酰胺

　　E.有较强的吸电子性，可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是

　　[答案]D

　　[解析]本组题考查药物的典型官能团对生物活性影响。可氧化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是硫醚;有较强的吸电子性，可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是卤素;可与醇类成酯，使脂溶性增大，利于吸收的官能团是羧酸(羧基);引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性;酰胺易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力。故本组题答案应选BDC。

　　3[.不定项选择题]A.羟基

　　A.硫醚

　　B.羧酸

　　C.卤素

　　D.酰胺

　　E.可与醇类成酯，使脂溶性增大，利于吸收的官能团是

　　[答案]C

　　[解析]本组题考查药物的典型官能团对生物活性影响。可氧化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是硫醚;有较强的吸电子性，可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是卤素;可与醇类成酯，使脂溶性增大，利于吸收的官能团是羧酸(羧基);引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性;酰胺易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力。故本组题答案应选BDC。

　　4[.不定项选择题]A.伐昔洛韦

　　A.阿奇霉素

　　B.特非那定

　　C.酮康唑

　　D.乙胺丁醇

　　E.通过寡肽药物转运体(PEPT1)进行内转运的药物是

　　[答案]A

　　[解析]本组题考查药物化学结构对药物转运、转运体的影响和药物化学结构对药物不良反应的影响。小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)是介导药物吸收的摄取性转运体。PEPT1典型的底物为二肽、三肽类药物，如抗肿瘤药乌苯美司(二肽)。由于β-内酰胺类抗生素、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)、伐昔洛韦等药物有类似于二肽的化学结构，因此，它们也是PEPT1的典型底物。药物对hERGK通道具有抑制作用，可进一步引起Q-T间期延长，诱发TdP，产生心脏不良反应。最常见的主要为心脏用药物，如抗心律失常药、抗心绞痛药和强心药，另外，非心脏用药物中也有许多药物可抑制hERGK通道，如一些抗高血压药、抗精神失常药、抗抑郁药、抗过敏药、抗菌药、局部麻醉药、麻醉性镇痛药、抗震颤麻痹药、抗肿瘤药、止吐药和胃肠动力药等等。特非那定为非镇静H受体阻断药也具有hERGK通道抑制作用，可诱发心律失常。故本组题答案应选AC。

　　5[.不定项选择题]A.伐昔洛韦

　　A.阿奇霉素

　　B.特非那定

　　C.酮康唑

　　D.乙胺丁醇

　　E.对hERK通道具有抑制作用，可诱发药源性心律失常的药物是

　　[答案]C

　　[解析]本组题考查药物化学结构对药物转运、转运体的影响和药物化学结构对药物不良反应的影响。小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)是介导药物吸收的摄取性转运体。PEPT1典型的底物为二肽、三肽类药物，如抗肿瘤药乌苯美司(二肽)。由于β-内酰胺类抗生素、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)、伐昔洛韦等药物有类似于二肽的化学结构，因此，它们也是PEPT1的典型底物。药物对hERGK通道具有抑制作用，可进一步引起Q-T间期延长，诱发TdP，产生心脏不良反应。最常见的主要为心脏用药物，如抗心律失常药、抗心绞痛药和强心药，另外，非心脏用药物中也有许多药物可抑制hERGK通道，如一些抗高血压药、抗精神失常药、抗抑郁药、抗过敏药、抗菌药、局部麻醉药、麻醉性镇痛药、抗震颤麻痹药、抗肿瘤药、止吐药和胃肠动力药等等。特非那定为非镇静H受体阻断药也具有hERGK通道抑制作用，可诱发心律失常。故本组题答案应选AC。

　　6[.不定项选择题]A.共价键

　　A.氢键

　　B.离子-偶极和偶极-偶极相互作用

　　C.范德华引力

　　D.疏水性相互作用

　　E.乙酰胆碱与受体的作用，形成的主要键合类型是

　　[答案]C

　　[解析]本组题考查药物与受体的键合(结合)类型。抗肿瘤药物烷化剂环磷酰胺与DNA碱基之间，形成的主要键合类型属于共价键结合，为不可逆结合形式;碳酸与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合类型属于氢键结合;乙酰胆碱与受体的作用，形成的主要键合类型是离子-偶极和偶极-偶极相互作用，后两者均为可逆结合形式。故本组题答案应选CAB。

　　7[.不定项选择题]A.共价键

　　A.氢键

　　B.离子-偶极和偶极-偶极相互作用

　　C.范德华引力

　　D.疏水性相互作用

　　E.烷化剂环磷酰胺与DNA碱基之间，形成的主要键合类型是

　　[答案]A

　　[解析]本组题考查药物与受体的键合(结合)类型。抗肿瘤药物烷化剂环磷酰胺与DNA碱基之间，形成的主要键合类型属于共价键结合，为不可逆结合形式;碳酸与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合类型属于氢键结合;乙酰胆碱与受体的作用，形成的主要键合类型是离子-偶极和偶极-偶极相互作用，后两者均为可逆结合形式。故本组题答案应选CAB。

　　8[.不定项选择题]A.共价键

　　A.氢键

　　B.离子-偶极和偶极-偶极相互作用

　　C.范德华引力

　　D.疏水性相互作用

　　E.碳酸与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合类型是

　　[答案]B

　　[解析]本组题考查药物与受体的键合(结合)类型。抗肿瘤药物烷化剂环磷酰胺与DNA碱基之间，形成的主要键合类型属于共价键结合，为不可逆结合形式;碳酸与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合类型属于氢键结合;乙酰胆碱与受体的作用，形成的主要键合类型是离子-偶极和偶极-偶极相互作用，后两者均为可逆结合形式。故本组题答案应选CAB。

　　9[.不定项选择题]A.苯妥英

　　A.炔雌醇

　　B.卡马西平

　　C.丙戊酸钠

　　D.氯霉素

　　E.关于药物的第Ⅰ相生物转化，生成羟基化合物失去生物活性

　　[答案]A

　　[解析]如果药物分子中含有两个芳环时，一般只有一个芳环发生氧化代谢。如苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英失去生物活性。

　　10[.不定项选择题]A.苯妥英

　　A.炔雌醇

　　B.卡马西平

　　C.丙戊酸钠

　　D.氯霉素

　　E.关于药物的第Ⅰ相生物转化，生成环氧化合物后转化为二羟基化合物的是

　　[答案]C

　　[解析]如果药物分子中含有两个芳环时，一般只有一个芳环发生氧化代谢。如苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英失去生物活性。