2022年执业药师考试药学知识一预习试题（六）

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　　1[.不定项选择题]A.普罗帕酮

　　A.氯苯那敏

　　B.丙氧酚

　　C.丙胺卡因

　　D.哌西那多

　　E.对映异构体之间产生强弱不同的药理活性的是

　　[答案]B

　　[解析]抗过敏药氯苯那敏，其右旋体的活性高于左旋体，产生的原因是由于分子中的手性碳原子离芳环近，对药物受体相互作用产生空间选择性。

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　　2[.不定项选择题]A.普罗帕酮

　　A.氯苯那敏

　　B.丙氧酚

　　C.丙胺卡因

　　D.哌西那多

　　E.对映异构体之间产生相反的活性的是

　　[答案]E

　　[解析]抗过敏药氯苯那敏，其右旋体的活性高于左旋体，产生的原因是由于分子中的手性碳原子离芳环近，对药物受体相互作用产生空间选择性。

　　3[.不定项选择题]A.普罗帕酮

　　A.氯苯那敏

　　B.丙氧酚

　　C.丙胺卡因

　　D.哌西那多

　　E.对映异构体之间产生不同类型的药理活性的是

　　[答案]C

　　[解析]抗过敏药氯苯那敏，其右旋体的活性高于左旋体，产生的原因是由于分子中的手性碳原子离芳环近，对药物受体相互作用产生空间选择性。

　　4[.不定项选择题]A.普罗帕酮

　　A.氯苯那敏

　　B.丙氧酚

　　C.丙胺卡因

　　D.哌西那多

　　E.一种对映异构体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用

　　[答案]D

　　[解析]抗过敏药氯苯那敏，其右旋体的活性高于左旋体，产生的原因是由于分子中的手性碳原子离芳环近，对药物受体相互作用产生空间选择性。

　　5[.不定项选择题]A.普罗帕酮

　　A.氯苯那敏

　　B.丙氧酚

　　C.丙胺卡因

　　D.哌西那多

　　E.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度

　　[答案]A

　　[解析]抗过敏药氯苯那敏，其右旋体的活性高于左旋体，产生的原因是由于分子中的手性碳原子离芳环近，对药物受体相互作用产生空间选择性。

　　6[.不定项选择题]A.N-去烷基再脱氨基

　　A.酚羟基的葡萄糖醛苷化

　　B.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚

　　C.羟基化与N-去甲基化

　　D.双键的环氧化再选择性水解

　　E.吗啡的代谢为

　　[答案]B

　　[解析]吗啡(Morphine)有3-酚羟基和6-仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮抗剂，生成6-O-葡萄糖醛苷物是较强的阿片激动剂。正确答案为B。

　　7[.不定项选择题]A.N-去烷基再脱氨基

　　A.酚羟基的葡萄糖醛苷化

　　B.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚

　　C.羟基化与N-去甲基化

　　D.双键的环氧化再选择性水解

　　E.地西泮的代谢为

　　[答案]D

　　[解析]吗啡(Morphine)有3-酚羟基和6-仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮抗剂，生成6-O-葡萄糖醛苷物是较强的阿片激动剂。正确答案为B。

　　8[.不定项选择题]A.N-去烷基再脱氨基

　　A.酚羟基的葡萄糖醛苷化

　　B.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚

　　C.羟基化与N-去甲基化

　　D.双键的环氧化再选择性水解

　　E.卡马西平的代谢为

　　[答案]E

　　[解析]吗啡(Morphine)有3-酚羟基和6-仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮抗剂，生成6-O-葡萄糖醛苷物是较强的阿片激动剂。正确答案为B。

　　9[.不定项选择题]A.N-去烷基再脱氨基

　　A.酚羟基的葡萄糖醛苷化

　　B.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚

　　C.羟基化与N-去甲基化

　　D.双键的环氧化再选择性水解

　　E.舒林酸的代谢为

　　[答案]C

　　[解析]吗啡(Morphine)有3-酚羟基和6-仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮抗剂，生成6-O-葡萄糖醛苷物是较强的阿片激动剂。正确答案为B。

　　10[.不定项选择题]A.卤素

　　A.羟基

　　B.巯基

　　C.硫醚

　　D.酰胺

　　E.二巯丙醇可作为解毒药是因为含有

　　[答案]C

　　[解析]巯基有较强的亲核性，可与α、β-不饱和羰基化合物发生加成反应，还可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药，如二巯丙醇。巯基还可与一些酶的吡啶环生成复合物，可显著影响代谢。