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1[.单选题]为卡托普利的巯基乙酰化、羧基与苯甘氨酸的氨基成酰胺的前药,该药物是()。
A.依那普利
B.阿拉普利
C.贝那普利
D.喹那普利
E.培哚普利
[答案]B
2[.单选题]下列叙述中与胺碘酮不符的是()。
A.钾通道阻滞药类抗心律失常药
B.属苯并呋喃类化合物
C.其主要代谢物为 N-脱乙基胺碘酮,也具有相似的电生理活性
D.胺碘酮及其代谢物结构中含有碘原子,易于代谢
E.结构与甲状腺激素类似,含有碘原子,可影响甲状腺激素代谢
[答案]D
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3[.单选题]肾上腺素β受体阻断药侧链氨基的取代基一般为()。
A.哌啶基
B.芳基
C.甲基
D.乙基
E.异丙基
[答案]E
4[.单选题]下列药物中含有两个手性碳原子的药物为()。
A.拉贝洛尔
B.美托洛尔
C.纳多洛尔
D.倍他洛尔
E.氧烯洛尔
[答案]A
5[.单选题]下列药物结构中二氢吡啶环的 2 位不具有甲基取代的是()。
A.硝苯地平
B.尼莫地平
C.尼卡地平
D.氨氯地平
E.尼群地平
[答案]D
6[.单选题]容易通过血-脑屏障而作用于脑血管及神经细胞,用于扩张脑血管的药物为()。
A.硝苯地平
B.尼莫地平
C.尼卡地平
D.氨氯地平
E.尼群地平
[答案]B
7[.单选题]下列叙述中与地尔硫䓬不符的是()。
A.属于苯硫氮䓬类钙通道阻滞药
B.分子结构中有两个手性碳原子,临床使用(2S,3S)-异构体
C.口服吸收完全,且无首关效应
D.体内主要代谢途径为脱乙酰基、N-脱甲基和 O-脱甲基
E.临床用于治疗冠心病中各型心绞痛,也有减缓心率的作用
[答案]C
配伍选择题
1【1-3 题共用备选答案】
4[.共享答案题]
A.维拉帕米
B.地尔硫革
C.尼群地平
D.硝酸甘油
E.洛伐他汀
1[1 单选题]1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞药为()。
[答案]C
2[1 单选题]芳烷基胺类钙通道阻滞药为()。
[答案]A
3[1 单选题]苯硫氮蕈类钙通道阻滞药为()。
[答案]B
2【4-7 题共用备选答案】
4[.共享答案题]
A.雷米普利
B.赖诺普利
C.福辛普利
D.卡托普利
E.贝那普利
5[1 单选题]药物分子中含有磷原子的 ACE 抑制药为()。
[答案]C
6[1 单选题]药物分子中含有硫原子的 ACE 抑制药为()。
[答案]D
7[1 单选题]药物分子中含有氮杂革环的 ACE 抑制药为()。
[答案]E
综合分析选择题
1【1-3 题共用题干】
1[.共享题干题]
羟甲戊二酰辅酶 A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药的重要作用靶点,HMG-CoA还原酶抑制药的基本结构。羟甲戊二酰辅酶 A(HMG-CoA)还原酶抑制药分子中都含有 3,5-二羟基羧酸的药效团或其形成内酯结构,通过两个碳的乙基或乙烯基同环系(环 A 或者环 B)连接起来。体内代谢将内酯环水解后才能起效,因此含内酯结构的药物可以看作是前体药物。HMG-CaA 还原酶抑制药可以引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除西立伐他汀以外,其他上市的 HMG-CoA 还原酶抑制药并未发生严重不良事件。综合而言,获益远大于风险。
1[1 单选题]含有环 A 基本结构,临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型 HMG-CoA还原酶抑制药是()。
A.洛伐他汀
B.普伐他汀
C.辛伐他汀
D.阿托伐他汀
E.氟伐他汀
[答案]A
2[1 单选题]含有环 B 基本结构,水溶性好,口服吸收迅速而完全,临床上具有调血脂作用,还具有抗动脉粥样硬化的作用,可用于降低冠心病发病率和死亡率的第 1 个全合成的含 3,
5-二羟基羧酸药效团的 HMG-CoA还原酶抑制药的是()。
A.氟伐他汀
B.辛伐他汀
C.普伐他汀
D.阿托伐他汀
E.洛伐他汀
[答案]A
3[1 单选题]因引起危及生命的横纹肌溶解副作用,导致“拜斯亭事件”发生而撤出市场的 HMG-CA 还原酶抑制药的是()。
A.氟伐他汀
B.普伐他汀
C.西立伐他汀
D.瑞舒伐他汀
E.辛伐他汀
[答案]C
多项选择题
1[.多选题]以氯沙坦为例,下列叙述中符合血管紧张素Ⅱ受体阻断药的构效关系的有()。
A.咪唑环上氯取代可以被体积大、电荷性高的亲脂性基团替换
B.咪唑环上 2 位应为 3~4 个碳原子的直链烷基取代,药效最 佳
C.咪唑环或可视为咪唑环的开环衍生物,为必需的基团
D.联苯结构上四氮唑可以被其他酸性基团替代,如羧基等
E.四氮唑结构可以被三氮唑结构替换
[答案]ABCD
2[.多选题]下列说法与缬沙坦相符的有()。
A.为不含咪唑环的 AⅡ受体阻断药
B.结构中含有四氮唑环取代的联苯结构
C.含有螺环结构
D.分子中的酰胺基与氯沙坦的咪唑环上的 N 为电子等排体,可与受体形成氢键
E.为前体药物
[答案]ABD
3[.多选题]下列属于离子通道阻滞药类的药物为()。
A.硝苯地平
B.胺碘酮
C.阿托伐他汀
D.维拉帕米
E.依那普利
[答案]ABD
4[.多选题]下列药物中属于常用的钾通道阻滞药类抗心律失常药的有()。
A.胺碘酮
B.索他洛尔
C.伊布利特
D.多非利特
E.硝酸甘油
[答案]ABCD
5[.多选题]下列药物结构中,氮原子取代基为异丙基的有()。
A.拉贝洛尔
B.普萘洛尔
C.比索洛尔
D.美托洛尔
E.倍他洛尔
[答案]BCDE
6[.多选题]下列药物含有手性碳原子的为()。
A.硝苯地平
B.非洛地平
C.氨氯地平
D.尼莫地平
E.维拉帕米
[答案]BCDE
7[.多选题]下列“地平”类药物中,2,6 位均为甲基取代的药物有()。
A.硝苯地平
B.非洛地平
C.氨氯地平
D.尼莫地平
E.尼群地平
[答案]ABDE
8[.多选题]下列药物中含有四氮唑环的为()。
A.氯沙坦
B.缬沙坦
C.替米沙坦
D.坎地沙坦酯
E.厄贝沙坦
[答案]ABDE
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