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1[.单选题]有关氯雷他定,下列说法错误的是()。
A.为在阿扎他啶的苯环上引入氯原子,并将碱性氮甲基部分换氨甲酸乙酯得到的药物
B.为强效、长效、选择性外周 H1 受体非镇静类阻断药,第二代抗组胺药
C.口服吸收迅速,1~3 小时起效,持续时间达 24 小时以上,不能通过血一脑屏障
D.主要代谢产物为去乙氧羰基氯雷他定,失去活性
E.还具抗过敏介质血小板活化因子 PAF 的作用
[答案]D
2[.单选题]不仅具有 H1 受体阻断作用,还有抑制过敏介质释放的三环类药物是()。
A.非索非那定
B.西替利嗪
C.氯雷他定
D.酮替芬
E.氯苯那敏
[答案]D
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3[.单选题]下列说法不符合肾上腺素的是()。
A.是体内神经递质,其分子中含有邻二酚羟基取代基
B.对酸、碱、氧化剂和温度等敏感,不稳定
C.体内易受儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)催化失活
D.为选择性β受体激动药
E.地匹福林是在其结构基础上得到的前体药物
[答案]D
4[.单选题]临床上使用的盐酸麻黄碱的构型是()。
A.1R,2S
B.1S,2R
C.1R,2R
D.1S,2S
E.1S
[答案]A
5[.单选题]有关盐酸可乐定,下列说法错误的是()。
A.在生理 pH 条件下,约 80%电离成阳离子形式
B.质子化后,分子呈非平面构象
C.为α受体激动药,中枢性降压药
D.体内代谢为有活性的代谢物 4-羟基可乐定和 4-羟基可乐定的葡萄糖醛酸酯和硫酸酯
E.临床上主要用于原发性及继发性高血压
[答案]D
配伍选择题
1【1-4 题共享备选答案】
1[.共享答案题]
A.氨烷基醚类 H1 受体阻断药
B.丙胺类 H1 受体阻断药
C.三环类 H1 受体阻断药
D.哌啶类 H1 受体阻断药
E.哌嗪类 H1 受体阻断药
1[1 单选题]马来酸氯苯那敏属于()。
[答案]B
2[1 单选题]诺阿司咪唑属于()。
[答案]D
3[1 单选题]富马酸酮替芬属于()。
[答案]C
4[1 单选题]盐酸西替利嗪属于()。
[答案]E
多项选择题
1[.多选题]关于马来酸氯苯那敏,下列说法正确的有()。
A.是氨烷基醚类 H1 受体阻断药
B.有一个手性碳,S-异构体活性 强
C.对中枢抑制作用较弱,嗜睡副作用较小,抗胆碱作用也较弱
D.代谢产物主要是 N-去甲基化以及氧化产物
E.分子中含有吡啶基、4-氯苯基、二甲氨基
[答案]BCDE
2[.多选题]关于马来酸氯苯那敏,下列说法正确的有()。
A.可以看作为运用生物电子等排原理,将氨烷基醚类结构中 O 用一 CH 一替代
B.又称为扑尔敏,为乙二胺类衍生物
C.对中枢抑制作用较强,嗜睡副作用较强,抗胆碱作用较强
D.代谢物主要有 N-去甲基和 N-氧化物等产物
E.结构中含有吡啶和氯苯结构片段
[答案]ADE
3[.多选题]哌啶类 H1 受体阻断药均为非镇静性抗组胺药。此类药物对外周 H1 受体具有高度选择性,无中枢抑制作用,没有明显的抗胆碱作用。下列药物中属于哌啶类 H1 受体阻断药的有()。
A.非索非那定
B.依美斯汀
C.左卡巴斯汀
D.诺阿司咪唑
E.卡瑞斯汀
[答案]ABCDE
4[.多选题]下列叙述与β2 受体激动药构效关系相符的是()。
A.基本结构是β-苯乙胺
B.在苯环的 3,4 位上有两个酚羟基的化合物为儿茶酚胺类,口服活性较好
C.若在氨基的α位引入甲基,可对抗代谢,使药物的作用时间延长
D.β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大,对β受体作用的选择性越高
E.β-苯乙胺侧链β-碳上连有羟基时,R-构型的左旋体生物活性较强
[答案]ACDE
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