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1[.单选题]以下属于质反应的药理效应指标有
A.死亡状况
B.心率次数
C.尿量毫升数
D.体重千克数
E.血压千帕数
[答案]A
[解析]本题考查药物的计量与效应之间的关系。药理效应按性质可分为量反应和质反应。药理效应的强弱呈连续性量的变化,可用数量或最大反应的百分率表示,称为量反应。例如血压、心率、尿量、血糖浓度等,研究对象为单一的生物个体。如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而为反应的性质变化,则称之为质反应。质反应一般以阳性或阴性、全或无的方式表示,如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等,研究对象为一个群体。
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2[.单选题]环戊噻嗪、氢氯噻嗪、呋塞米和氯噻嗪的效价强度与效能的比较见下图,对这四种利尿药效能和效价强度的分析,正确的是
A.效能最强的是呋塞米
B.效价强度最小的是呋塞米
C.效价强度最大的是氯噻嗪
D.氢氯噻嗪效能大于环戊噻嗪,小于氯噻嗪
E.环戊噻嗪、氢氯噻嗪和氯噻嗪的效价强度相同
[答案]A
[解析]本题考查利尿剂的效价强度,如图所示横坐标表示药物的剂量也就是效价强度,纵坐标表示最大效应也就是效能,效价强度(patency)是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度。效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较,其值越小则强度越大。所以效能最大的是呋塞米,效价强度最大的是环戊噻嗪。
3[.单选题]药物的效能是指
A.药物达到一定效应时所需的剂量
B.引起50%动物阳性反应的剂量
C.引起药理效应的最小剂量
D.治疗量的最大极限
E.药物的最大效应
[答案]E
[解析]本题考查药物效能的定义:在一定范围内,增加药物剂量或浓度,其效应随之增加,但效应增至一定程度时,若继续增加剂量或浓度而效应不再继续增强,此药理效应的极限称为最大效应,也称效能(efficacy)。
[.共享题干题]根据下面选项,回答4-6题
A.效价
B.亲和力
C.治疗指数
D.内在活性
E.安全指数
4[.单选题]评价药物作用强弱的指标是查看材料
[答案]A
[解析]此题考查量效关系中一些名词的定义,效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效计量的比较,是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量。其值越小则强度越大,即用药量越大者效价强度越小。反映药物与受体亲和力。亲和力是指药物与受体结合的能力。内在活性是指药物与受体结合后产生效应的能力。治疗指数系指半数致死量(LD50)与半数有效量(ED50)的比值。治疗指数大的药物不一定绝 对安全。较好的药物安全指标是ED95和LD5之间的距离,称为药物安全范围,其值越大越安全。
5[.单选题]评价药物安全性更可靠的指标是查看材料
[答案]E
[解析]此题考查量效关系中一些名词的定义,效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效计量的比较,是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量。其值越小则强度越大,即用药量越大者效价强度越小。反映药物与受体亲和力。亲和力是指药物与受体结合的能力。内在活性是指药物与受体结合后产生效应的能力。治疗指数系指半数致死量(LD50)与半数有效量(ED50)的比值。治疗指数大的药物不一定绝 对安全。较好的药物安全指标是ED95和LD5之间的距离,称为药物安全范围,其值越大越安全。
6[.单选题]决定药物是否与受体结合的指标是查看材料
[答案]B
[解析]此题考查量效关系中一些名词的定义,效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效计量的比较,是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量。其值越小则强度越大,即用药量越大者效价强度越小。反映药物与受体亲和力。亲和力是指药物与受体结合的能力。内在活性是指药物与受体结合后产生效应的能力。治疗指数系指半数致死量(LD50)与半数有效量(ED50)的比值。治疗指数大的药物不一定绝 对安全。较好的药物安全指标是ED95和LD5之间的距离,称为药物安全范围,其值越大越安全。
[.共享题干题]根据下面选项,回答7-9题
A.LD50
B.ED50
C.LD50/ED50
D.LD1/ED99
E.LD5/ED95
7[.单选题]治疗指数为查看材料
[答案]C
[解析]本组题考查药效学中基本概念的含义。半数致死量(LD50)是指能够引起试验动物一半死亡的药物剂量,通常用药物致死剂量的对数值表示。半数有效量(ED50)是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。治疗指数(TI)常以药物LD50与ED50的比值(LD50/ED50)表示药物的安全性,治疗指数越大药物相对越安全。表示药物安全性的指标有两个安全界限(LD1/ED99)和安全指数(LD5/ED95)。故本题答案应选C。
8[.单选题]半数有效量为查看材料
[答案]B
[解析]本组题考查药效学中基本概念的含义。半数致死量(LD50)是指能够引起试验动物一半死亡的药物剂量,通常用药物致死剂量的对数值表示。半数有效量(ED50)是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。治疗指数(TI)常以药物LD50与ED50的比值(LD50/ED50)表示药物的安全性,治疗指数越大药物相对越安全。表示药物安全性的指标有两个安全界限(LD1/ED99)和安全指数(LD5/ED95)。
9[.单选题]半数致死量为查看材料
[答案]A
[解析]本组题考查药效学中基本概念的含义。半数致死量(LD50)是指能够引起试验动物一半死亡的药物剂量,通常用药物致死剂量的对数值表示。半数有效量(ED50)是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。治疗指数(TI)常以药物LD50与ED50的比值(LD50/ED50)表示药物的安全性,治疗指数越大药物相对越安全。表示药物安全性的指标有两个安全界限(LD1/ED99)和安全指数(LD5/ED95)。
10[.多选题]药物剂量对药物作用的影响有
A.剂量不同,机体对药物的反应程度不同
B.给药剂量越大,药物作用越强
C.同一药物剂量大小和药物不良反应密切相关
D.不同个体对同一药物的反应性存在差异
E.同一药物在不同剂量时,作用强度不同,用途也不同
[答案]A,C,D,E
[解析]此题考查药物的量效关系,药物剂量与效应关系简称量-效关系,是指在一定剂量范围内,药物的剂量(或浓度)增加或减少时,其效应随之增强或减弱,两者间有相关性。一定范围内,增加药物剂量或浓度,其效应随之增加,但效应增至一定程度时,若继续增加剂量或浓度而效应不再继续增强,此药理效应的极限称为最大效应。所以本题选A,C,D,E。
11[.多选题]药理反应属于质反应的指标是
A.血压
B.惊厥
C.睡眠
D.死亡
E.镇痛
[答案]B,C,D,E
[解析]本题考查药物的质反应,如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而为反应的性质变化,则称之为质反应。质反应一般以阳性或阴性、全或无的方式表示,如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等,研究对象为一个群体。
12[.多选题]三种药物的血药浓度-时间曲线如下图,对ABC三种药物的临床应用和生物利用度分析,正确的是
A.制剂A的吸收速度最慢
B.制剂A的达峰时间最短
C.制剂A可能引起中毒
D.制剂C可能无治疗作用
E.制剂B为较理想的药品
[答案]B,C,D,E
[解析]此题考查药物时-效关系,时-效关系是指用药之后随时间的推移,由于体内药量(或血药浓度)的变化,药物效应随时间呈现动态变化的过程。以时间为横坐标、血药浓度或药理效应为纵坐标作图,可分别得到时-量曲线和时-效曲线。1.起效时间指给药至时-效曲线与有效效应线首次相交点的时间,代表药物发生疗效以前的潜伏期。2.最大效应时间即给药后作用达到最大值的时间。3.疗效维持时间指从起效时间开始到时-效曲线下降到与有效效应线再次相交点之间的时间。这一参数对连续多次用药时选择用药的间隔时间有参考意义。4.作用残留时间指曲线从降到有效效应线以下到作用完全消失之间的时间。如图所示A药最短时间可达最大浓度,但是超过了最小中毒浓度,所以容易中毒,C药峰值都低于最小有效浓度,所以可能无治疗作用,只有B药相对来说起效迅速,且峰值未达最小中毒浓度,所以较为理想。
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