2021年执业药师药学知识一章节考题：药物动力学模型及应用

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　　1[.单选题]静脉滴注单室模型药物的稳态血药浓度主要决定于

　　A.K

　　B.t1/2

　　C.Cl

　　D.K0

　　E.v

　　[答案]D

　　[解析]静脉滴注给药方案设计对于生物半衰期短、治疗指数小的药物，为了避免频繁用药且减小血药浓度的波动性，临床上多采用静脉滴注给药。对于具有单室模型特征的药物，静脉滴注给药后稳态血药浓度(Css)为：Css=K0/KV，上式整理后得到为达到稳态血药浓度Css所需药的滴注速率：K0=CssKV

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　　2[.单选题]静脉滴注给药达到稳态血药浓度99%所需半衰期的个数为

　　A.8

　　B.6.64

　　C.5

　　D.3.32

　　E.1

　　[答案]B

　　[解析]静脉滴注半衰期个数与达坪浓度分数的关系：

　　3[.单选题]单室模型的药物恒速静脉滴注3个半衰期，血药浓度为达稳态时的

　　A.50%

　　B.75%

　　C.87.5%

　　D.90%

　　E.95%

　　[答案]C

　　[解析]根据题干分析，单室模型的药物恒速静脉滴注1个半衰期滴注，血药浓度为达稳态时的50%;恒速静脉滴注2个半衰期，血药浓度为达稳态时的75%;恒速静脉滴注3个半衰期，血药浓度为达稳态时的87.5%;恒速静脉滴注4个半衰期，血药浓度为达稳态时的93.75%。

　　4[.单选题]单室模型口服给药用残数法求ka的前提条件是

　　A.k=ka，且t足够大

　　B.k>ka，且t足够大

　　C.k

　　D.k>ka，且t足够小

　　E.k

　　[答案]C

　　[解析]本题考查单室模型血管外给药药动学参数的求算。单室模型口服给药用残数法求ka的前提是ka>k，并且t充分大，大多数药物满足此条件，因为一般药物制剂的吸收半衰期总是短于消除半衰期，但缓释制剂除外。故本题答案应选C。

　　5[.单选题]静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15μg/mL，其表观分布容积V为

　　A.20L

　　B.4mL

　　C.30L

　　D.4L

　　E.15L

　　[答案]D

　　[解析]表观分布容积V=X0/C0，其中X0为静注剂量，C0为初始浓度。将其代入公式V=60000/15，V=4000ml=4L。

　　6[.单选题]某药静脉注射经2个半衰期后，其体内药量为原来的

　　A.1/2

　　B.1/4

　　C.1/8

　　D.1/16

　　E.1/32

　　[答案]B

　　[解析]本题考查对知识点"单室模型静脉注射给药"的理解，生物半衰期指体内药量或血药浓度降低一半所需要的时间，药物经过一个半衰期，药量减为50%(1/2)，经过两个半衰期，由50%减25%(1/4)，经过第三个半衰期，则有25%减为12.5%(1/8)。

　　7[.单选题]假设药物消除符合一级动力学过程，问多少个t1/2药物消除99.9%

　　A.4t1/2

　　B.6t1/2

　　C.8t1/2

　　D.10t1/2

　　E.12t1/2

　　[答案]D

　　[解析]当静脉滴注达到Css某一分数(fss)所需的时间以t1/2的个数n来表示时，则n=-3.32lg(1-fss)，将数值代入n=-3.32lg(1-0.999)，n=9.96，大约为10t1/2

　　8[.单选题]某病人单次静脉注射某药物10mg，半小时血药浓度是多少(已知t1/2=4h，V=60L)

　　A.0.153μg/mL

　　B.0.225μg/mL

　　C.0.301μg/mL

　　D.0.458μg/mL

　　E.0.610μg/mL

　　[答案]A

　　[解析]1)根据公式求得k=0.693/4=0.173;2)根据公式求得log10/60-0.173*0.5/2.303=-0.778-0.0375=-0.815C=0.153

　　9[.单选题]关于房室模型的概念不正确的是

　　A.房室模型理论是通过建立一个数学模型来模拟机体

　　B.单室模型是指药物进入体内后能迅速在血液与各组织脏器之间达到动态平衡

　　C.房室模型中的房室数一般不宜多于三个

　　D.房室概念具有生理学和解剖学的意义

　　E.房室模型中的房室划分依据药物在体内各组织或器官的转运速率而确定的

　　[答案]D

　　[解析]在药动学中，为了较方便地推导出药物在体内的动力学特性，根据药物在体内的转运性质，可以把机体看成一个系统，由一个或多个房室(也称隔室)组成。房室并不代表特定的解剖组织或器官，它是为区分各种分布特征而设置的抽象概念。每个房室具有动力学“均一”性，凡在同一房室内的各部位中的药物，均处于动态平衡。单室模型是一种最简单的药动学房室模型。当药物进入体循环后，能够迅速分布到全身各处，并很快在血液与各组织脏器之间到动态平衡，并通过排泄或代谢进行消除。多室模型则是根据药物在体内各组织的不同分布平衡速率将机体分为多个房室，并在此基础上建立的房室模型。此外，根据分布平衡速率不同还可有三室模型(即中央室、浅外室、深外室)，三室及以上模型数学处理复杂，后面不做介绍。

　　10[.单选题]非线性药物动力学的特征有

　　A.药物的生物半衰期与剂量无关

　　B.当C远大于Km时，血药浓度下降的速度与药物浓度无关

　　C.稳态血药浓度与给药剂量成正比

　　D.药物代谢物的组成、比例不因剂量变化而变化

　　E.血药浓度-时间曲线下面积与剂量成正比

　　[答案]B

　　[解析]非线性动力学特征药物的体内过程有以下特点：1)药物的消除不呈现一级动力学特征，遵从米氏方程;2)当剂量增加时，药物消除消除速率常数变小、半衰期延长、清除率减小;3)AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比;4)原药与代谢产物的组成比例随剂量改变而变化;5)其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程。根据米氏方程，浓度与时间关系为当C远大于Km时，表明血药浓度很高时，药物浓度下降的速度V不再随着药物浓度的升高发生改变，此时V与药物浓度无关，达到药物的最大消除速度Vm，表现为零级动力学。

　　11[.单选题]房室模型中的“房室”划分依据是

　　A.以生理解剖部位划分

　　B.以速度论的观点，即以药物分布的速度与完成分布所需时间划分

　　C.以血流速度划分

　　D.以药物与组织亲和性划分

　　E.以药物进入血液循环系统的速度划分

　　[答案]B

　　[解析]由于机体各组织对药物的亲和力不同，可导致药物在不同组织中分布速率不同。多室模型则是根据药物在体内各组织的不同分布平衡速率将机体划分为多个房室，并在此基础上建立的房室模型。

　　12[.单选题]以下关于多剂量给药稳态血药浓度的叙述中，正确的是

　　A.达到稳态后，血药浓度始终维持在一个恒定值

　　B.平均稳态血药浓度是最大稳态血药浓度和最小稳态血药浓度的算术平均值

　　C.增加给药频率，最大稳态血药浓度和最小稳态血药浓度的差值减少

　　D.平均稳态血药浓度在数值上更接近最小稳态血药浓度

　　E.半衰期越长，稳态血药浓度越小

　　[答案]D

　　[解析]在多次给药过程中，随着给药次数n的增加，药物浓度逐渐升高，最大浓度和最小浓度也逐渐增大;当给药次数足够多时，最大浓度和最小浓度不再变化，药物浓度在两者之间有规律地波动，此时达到稳态。当t=τ时，稳态时浓度为最小稳态血药浓度。

　　13[.单选题]对某患者静脉滴注单室模型药物，已知该药的t1/2=1.9h，V=100L，若要使稳态血药浓度达到3μg/ml，则K0等于

　　A.50.42mg/h

　　B.100.42mg/h

　　C.109.42mg/h

　　D.120.42mg/h

　　E.121.42mg/h

　　[答案]C

　　[解析]本题考查单室模型静脉滴注给药稳态血药浓度的求算。单室模型药物静脉滴注的稳态血药浓度本题答案应选C。

　　14[.单选题]关于非线性药动学的特点表述不正确的是

　　A.平均稳态血药浓度与剂量成正比

　　B.AUC与剂量不成正比

　　C.药物消除半衰期随剂量增加而延长

　　D.药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非线性的

　　E.其他药物可能竞争酶或载体系统，其动力学过程可能受合并用药的影响

　　[答案]A

　　[解析]非线性动力学特征药物的体内过程有以下特点：①药物的消除不呈现一级动力学特征，遵从米氏方程;②当剂量增加时，药物消除消除速率常数变小、半衰期延长、清除率减小;③AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比;④原药与代谢产物的组成比例随剂量改变而变化;⑤其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程。

　　15[.单选题]在线性药物动力学模型中，与给药剂量有关的参数有

　　A.k

　　B.ka

　　C.V

　　D.Cl

　　E.AUC

　　[答案]E

　　[解析]血药浓度-时间曲线下面积(areaunderthecurve，AUC)以血药浓度为纵坐标、时间为横坐标绘制出的曲线为血药浓度-时间曲线，该曲线与横坐标轴之间的面积称为血药浓度-时间曲线下面积(简称药-时曲线下面积)。根据推导计算得到AUC=X0/kV，可见AUC与给药剂量成正比，因此AUC通常表示药物在体内的暴露(exposure)，说明药物进入体内的程度，静脉给药的AUC代表药物完全进入体内的暴露。