2021年执业药师药学知识一章节考题：微粒制剂

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　　1[.单选题]粒径小于3μm的被动靶向微粒，静脉注射后的靶部位是

　　A.骨髓

　　B.肝、脾

　　C.肺

　　D.脑

　　E.肾

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是微球的特点。微球的特点有缓释性、靶向性和降低毒副作用。其中靶向性是静脉注射的微球，粒径小于1.4μm者全部通过肺循环，7~14μm的微球主要停留在肺部，而3μm以下的微球大部分在肝、脾停留。

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　　2[.单选题]大于7μm的微粒可被摄取进入

　　A.肝脏

　　B.脾脏

　　C.肺

　　D.淋巴系统

　　E.骨髓

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是微球的特点。微球的特点有缓释性、靶向性和降低毒副作用。其中靶向性是静脉注射的微球，粒径小于1.4μm者全部通过肺循环，7~14μm的微球主要停留在肺部，而3μm以下的微球大部分在肝、脾停留。

　　3[.单选题]下列关于微球的叙述错误的是

　　A.系药物与适宜高分子材料制成的球形或类球形骨架实体

　　B.粒径通常在1～500μm之间

　　C.微球具有靶向性

　　D.小于3μm进入骨髓

　　E.大于3μm的微球主要浓集于肺

　　[答案]D

　　[解析]此题考查微球的分类、特点与质量要求。微球是指药物溶解或者分散在高分子材料基质中形成的微小球状实体，属于基质型骨架微粒;微球粒径范围一般为1～500μm;微球具有良好的靶向性，而且安全;大于3μm的微球将被肺有效截获，主要浓集于肺;小于3μm的微球会很快被网状内皮系统的巨噬细胞清除，主要集中于肝、脾等网状内皮系统丰富的组织，最终到达肝脏的枯否细胞的溶酶体中;小于0.1μm的微球可以透过血管细胞的间隙而离开体循环。故本题答案应选D。

　　4[.单选题]关于微囊技术的说法错误的是

　　A.将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊，可防止药物的降解

　　B.利用缓、控释材料将药物微囊化后，可延缓药物释放

　　C.油类药物或挥发性药物不适宜制成微囊

　　D.PLA是生物可降解的高分子囊材

　　E.将不同药物分别包囊后，可减少药物之间的配伍

　　[答案]C

　　[解析]药物微囊化的特点：1)提高药物的稳定性，易水解药物制成微囊化制剂后能够在一定程度上避免光线、湿度和氧的影响，防止药物的分解，提高药物的化学稳定性。2)掩盖药物的不良臭味。3)防止药物在胃内失活，减少药物对胃的刺激性。4)控制药物的释放，用缓释、控释微囊化材料将药物制成微囊后，可以延缓药物的释放，延长药物作用时间，达到长效目的。5)使液态药物固态化，便于制剂的生产、贮存和使用，如油类、香料和脂溶性维生素。6)减少药物的配伍变化，分别包囊后可以避免配伍变化。7)使药物浓集于靶区。合成高分子囊材有非生物降解和生物降解两类。其中聚酯类是应用最广的可生物降解的合成高分子。

　　5[.单选题]属于天然高分子成囊材料的是

　　A.羧甲基纤维素钠

　　B.乙基纤维素

　　C.聚乳糖

　　D.甲基纤维素

　　E.海藻酸盐

　　[答案]E

　　[解析]常用的囊材可分为天然的、半合成或合成的高分子材料三大类。其中天然高分子囊材是最常用的囊材与载体材料，稳定、无毒、成膜性好。包括明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐及壳聚糖。

　　6[.单选题]人工合成的可生物降解的微囊材料是

　　A.聚乳酸

　　B.硅橡胶

　　C.卡波姆

　　D.明胶一阿拉伯胶

　　E.醋酸纤维素

　　[答案]A

　　[解析]合成高分子囊材有非生物降解和生物降解两类。其中聚酯类是应用最广的可生物降解的合成高分子，如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸、丙交酯乙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。

　　7[.单选题]下面关于脂质体的叙述不正确的是

　　A.脂质体是将药物包封于类脂质双分子层内而形成的超微型球体

　　B.脂质体由磷脂和胆固醇组成

　　C.脂质体结构与表面活性剂的胶束相似

　　D.脂质体因结构不同可分为单室脂质体和多室脂质体

　　E.脂质体相变温度的高低取决于磷脂的种类

　　[答案]C

　　[解析]脂质体是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微小囊泡，又称类脂小球、液晶微囊。按结构分为单室脂质体、多室脂质体、大多孔脂质体等。脂质体由类脂质双分子层膜所构成，类脂质膜的主要成分为磷脂和胆固醇。脂质体的物理性质与介质温度有密切关系，转变时的温度称为相变温度，它取决于磷脂的种类。

　　8[.单选题]关于脂质体特点和质量要求的说法，正确的是

　　A.脂质体的药物包封率通常应在10%以下

　　B.药物制备成脂质体，提高药物稳定性的同时增加了药物毒性

　　C.脂质体为被动靶向制剂，在其载体上结合抗体、糖脂等也可使其具有特异靶向性

　　D.脂质体形态为封闭多层囊状物，贮存稳定性好，不易产生渗漏现象

　　E.脂质体是理想的靶向抗肿瘤药物载体，但只适用于亲脂性药物

　　[答案]C

　　[解析]脂质体的粒径大小及其分布、包封率、载药量和稳定性等可直接影响脂质体在体内的分布与代谢，最终影响疗效及毒副作用，因此需要密切关注并加以严格控制。除应符合《中国药典》有关制剂通则规定外，还需控制以下项目：1)形态、粒径及其分布脂质体的形态应为封闭的多层囊状物，其粒径大小可采用扫描电镜、激光散射法或激光扫描法测定。根据给药途径不同其粒径要求不同。如注射给药脂质体的粒径应小于200nm，且分布均匀，呈正态性，跨距宜小。2)包封率包封率=[脂质体中的药量/(介质中的药量+脂质体中的药量)]x100%，通常要求脂质体的药物包封率达80%以上。3)载药量载药量=[脂质体中药物量/(脂质体中药量+载体总量)]x100%。载药量的大小直接影响到药物的临床应用剂量，故载药量愈大，愈易满足临床需要。载药量与药物的性质有关，通常亲脂性药物或亲水性药物较易制成脂质体。

　　[.共享题干题]根据下面选项，回答9-10题

　　A.长循环脂质体

　　B.免疫脂质体

　　C.半乳糖修饰的脂质体

　　D.甘露糖修饰的脂质体

　　E.热敏感脂质体

　　9[.单选题]用PEG修饰的脂质体是查看材料

　　[答案]A

　　[解析]本组题考查脂质体的分类及特点。新型靶向脂质体包括有前体脂质体、长循环脂质体、免疫脂质体、热敏脂质体、pH敏感性脂质体。长循环脂质体：PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间，称为长循环脂质体。免疫脂质体：脂质体表面联接抗体，对靶细胞进行识别，提高脂质体的靶向性。热敏脂质体：利用在相变温度时，脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态，脂质膜的通透性增加，药物释放速度增大的原理制成热敏脂质体。而半乳糖修饰的脂质体、甘露糖修饰的脂质体属于特殊性能脂质体中的多糖被复脂质体，结合了天然或人工合成的糖脂的脂质体。

　　10[.单选题]表面连接上某种抗体或抗原的脂质体是查看材料

　　[答案]B

　　[解析]本组题考查脂质体的分类及特点。新型靶向脂质体包括有前体脂质体、长循环脂质体、免疫脂质体、热敏脂质体、pH敏感性脂质体。长循环脂质体：PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间，称为长循环脂质体。免疫脂质体：脂质体表面联接抗体，对靶细胞进行识别，提高脂质体的靶向性。热敏脂质体：利用在相变温度时，脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态，脂质膜的通透性增加，药物释放速度增大的原理制成热敏脂质体。而半乳糖修饰的脂质体、甘露糖修饰的脂质体属于特殊性能脂质体中的多糖被复脂质体，结合了天然或人工合成的糖脂的脂质体。

　　[.共享题干题]根据下面选项，回答11-12题

　　A.明胶

　　B.乙基纤维素

　　C.磷脂

　　D.聚乙二醇

　　E.β-环糊精

　　11[.单选题]制备微囊常用的成囊材料是查看材料

　　[答案]A

　　[解析]本题考查微囊的囊材。天然高分子囊材是制备微囊最常用的囊材与载体材料，稳定、无毒、成膜性好。明胶则是最常用的天然高分子囊材。

　　12[.单选题]制备缓释固体分散体常用的载体材料是查看材料

　　[答案]B

　　[解析]乙基纤维素不溶于水，作为固体分散体的载体材料，可达到缓释作用。

　　[.共享题干题]根据下面选项，回答13-15题

　　A.囊心物

　　B.囊材

　　C.助悬剂

　　D.矫味剂

　　E.抑菌剂复方甲地孕酮微囊注射液处方中物质的作用为

　　13[.单选题]羧甲基纤维素钠查看材料

　　[答案]C

　　[解析]用明胶和阿拉伯胶作囊材，以复凝聚法包囊，羧甲基纤维素钠作助悬剂，硫柳汞作抑菌剂。

　　14[.单选题]明胶查看材料

　　[答案]B

　　[解析]囊材常用的囊材可分为天然的、半合成或合成的高分子材料三大类;天然高分子囊材：天然高分子囊材是最常用的囊材与载体材料，稳定、无毒、成膜性好。明胶：明胶是氨基酸与肽交联形成的直链聚合物，通常是分子量在15000~25000之间，不同分子量的混合物。

　　15[.单选题]硫柳汞查看材料

　　[答案]E

　　[解析]用明胶和阿拉伯胶作囊材，以复凝聚法包囊，羧甲基纤维素钠作助悬剂，硫柳汞作抑菌剂。

　　[.共享题干题]根据下面选项，回答16-18题

　　A.载药量

　　B.渗漏率

　　C.磷脂氧化指数

　　D.释放度

　　E.包封率

　　16[.单选题]在脂质体的质量要求中表示微粒(靶向)制剂中所含药物量的项目是查看材料

　　[答案]A

　　[解析]此题考查脂质体的载药量。载药量=[脂质体中药物量/(脂质体中药量+载体总量)]×100%，故选A。

　　17[.单选题]在脂质体的质量要求中，表示脂质体化学稳定性的项目是查看材料

　　[答案]C

　　[解析]化学稳定性：①磷脂氧化指数：氧化指数=A233nm/A215nm;一般规定磷脂氧化指数应小于0.2。②磷脂量的测定：基于每个磷脂分子中仅含1个磷元素，采用化学法将样品中磷脂转变为无机磷后测定磷摩尔量(或重量)，即可推算出磷脂量。

　　18[.单选题]在脂质体的质量要求中，表示脂质体物理稳定性的项目是查看材料

　　[答案]B

　　[解析]物理稳定性：主要用渗漏率表示，即在贮存期间脂质体的包封率变化情况，故选B。

　　19[.多选题]影响微囊中药物释放速度的因素包括

　　A.囊壁的厚度

　　B.微囊的粒径

　　C.药物的性质

　　D.微囊的载药量

　　E.囊壁的物理化学性质

　　[答案]A，B，C，E

　　[解析]影响微囊中药物释放速率的因素：(1)药物的理化性质;(2)囊材的类型及组成;(3)微囊的粒径;(4)囊壁的厚度;(5)工艺条件;(6)释放介质。