2021年执业药师药学知识一试题练习：内分泌系统疾病用药

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　　内分泌系统疾病用药

　　下列药物结构中具有氨基酸基本结构的是

　　A 瑞格列奈

　　B 那格列奈

　　C 米格列奈

　　D 吡格列酮

　　E 格列喹酮

　　正确答案：B  

　　答案解析：那格列奈为D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前体D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本结构为氨基酸，决定了该药的毒性很低，降糖作用良好。 【该题针对“降血糖药”知识点进行考核】

　　属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是( )

　　A 那格列奈

　　B 格列喹酮

　　C 米格列醇

　　D 米格列奈

　　E 吡格列酮

　　正确答案：C  

　　答案解析：米格列醇的结构类似葡萄糖，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用。格列喹酮属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;米格列奈，那格列奈属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;吡格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

　　维生素D3转化需要的1α-羟化酶存在于

　　A 肝脏

　　B 肾脏

　　C 脾脏

　　D 肺

　　E 小肠

　　正确答案：B  

　　答案解析：维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化,先在肝脏转化为骨化二醇25-(OH)D3,然后再经肾脏代谢为骨化三醇1α, 25-(OH)2D3才具有活性。由于老年人肾中lα-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D3活化。 【该题针对“调节骨代谢与形成药物”知识点进行考核】

　　无19位甲基的甾体药物有

　　A 黄体酮

　　B 甲睾酮

　　C 左炔诺孕酮

　　D 炔雌醇

　　E 炔诺酮

　　正确答案：CDE  

　　答案解析：本题考查甾体药物的结构特征。雄甾烷和孕甾烷类结构中含有19位甲基，而雌甾烷类结构的药物中没有。故本题答案应选CDE。

　　哪些药物的结构中含有17α-乙炔基

　　A 左炔诺孕酮

　　B 甲地孕酮

　　C 达那唑

　　D 炔雌醇

　　E 炔诺酮

　　正确答案：ACDE  

　　答案解析：D选项炔雌醇是属于雌激素，是在雌二醇的17α位引入乙炔基，因增大了空间位阻，提高了D环的代谢稳定性，得到了口服有效的炔雌醇。C选项达那唑为人工合成的一种甾体杂环化合物，即雄激素17α-乙炔睾丸酮的衍生物。E选项的炔诺酮为口服孕激素，是对睾酮进行结构改造，引入17α-乙炔基并除去19-CH3得到的。A选项左炔诺孕酮是在炔诺酮的18位延长一个甲基得到炔诺孕酮，其右旋体是无效的，左旋体才具有活性。而B选项甲地孕酮是在黄体酮的6位引入双键、卤素或甲基及17位酯化，得到口服的醋酸甲地孕酮。

　　结构中含有氟原子的药物有

　　A 醋酸氢化可的松

　　B 醋酸地塞米松

　　C 醋酸倍他米松

　　D 醋酸曲安奈德

　　E 醋酸氟轻 松

　　正确答案：BCDE  

　　答案解析：天然存在的糖皮质激素是可的松和氢化可的松。将氢化可的松21-OH用醋酸进行醋化可制备一系列前药，如醋酸氢化可的松等。这些前药进入体内后，首先在肝脏、肌肉及红细胞中代谢成氢化可的松，再发挥作用，由于提高脂溶性，提高了药效并延长了作用时间。在可的松和氢化可的松的1位增加双键，由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象，增加了与受体的亲和力和改变了药动学性质，使其抗炎活性增大4倍，不增加钠潴留作用。所得到相应的药物分别是泼尼松和氢化泼尼松，二者水钠潴留及排钾作用比可的松小，抗炎及抗过敏作用较强，副作用较少。是引入9α-氟原子后，增加了邻近11β-羟基的离子化程度;引入6α-氟原子后，则可阻止6位的氧化代谢失活。但单纯的在9α-引入氟原子的皮质激素，其抗炎活性和钠潴留副作用会同时增加，无实用价值。后发现在9α-位引入氟原子同时再在其他部位进行修饰，如在9α-位引入氟原子、C16引入羟基并与C17α-羟基一道制成丙酮的缩酮，可抵消9α-氟原子取代增加钠潴留作用，糖皮质激素作用大幅度增加，如曲安西龙、曲安奈德。在糖皮质激素分子16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基，使抗炎活性增加，钠潴留作用减少，如地塞米松和倍他米松，是目前临床上应用最广泛的强效皮质激素。

　　具有雄甾烷结构的药物是

　　A 非那雄胺

　　B 甲睾酮

　　C 炔诺酮

　　D 黄体酮

　　E 丙酸睾酮

　　正确答案：BE  

　　答案解析：雄激素的化学结构为雄甾烷类，3位和17位带有羟基或羰基。天然雄激素有睾酮和雄烯二酮，其中睾酮作用最强。雄烯二酮的活性远远低于睾酮，但其可以转化为睾酮，被认为是睾酮的体内贮存形式。天然的雄激素在体内易被代谢，特别是5α-还原酶可将4、5位双键还原，3-羟甾脱氢酶可将3-羰基还原为3-羟基，17β-羟甾脱氢酶可将17β-OH氧化为17-羰基，加之消化道细菌也会催化其降解。

　　下列可以用于骨质疏松治疗的药物有

　　A 依替膦酸二钠

　　B 阿仑膦酸钠

　　C 阿法骨化醇

　　D 维生素D3

　　E 骨化三醇

　　正确答案：ABCDE  

　　答案解析：用于骨质疏松治疗的药物主要有两类：双膦酸盐类和促进钙吸收药物。前者主要包括依替膦酸二钠、阿仑膦酸钠和利塞膦酸钠。后者主要包括维生素D3、阿法骨化醇和骨化三醇。 【该题针对“调节骨代谢与形成药物”知识点进行考核】

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