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消化系统疾病用药
临床上使用的H2受体阻断药不包括
A 西咪替丁
B 法莫替丁
C 尼扎替丁
D 司他斯汀
E 罗沙替丁
正确答案:D
答案解析:临床上使用的H2受体阻断药主要有西咪替丁、盐酸雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁以及罗沙替丁。
以光学异构体形式上市的质子泵抑制剂是( )
A 雷尼替丁
B 法莫替丁
C 奥美拉唑
D 埃索美拉唑
E 兰索拉唑
正确答案:D
答案解析:奥美拉唑的S-异构体被开发为药物埃索美拉唑上市, 是第一个上市的光学活性质子泵抑制药。
作用机制主要与D2受体有关的药物是
A 多潘立酮
B 莫沙必利
C 盐酸昂丹司琼
D 盐酸格拉司琼
E 托烷司琼
正确答案:A
答案解析:多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂,可促进上胃肠道的蠕动,使张力恢复正常; 而莫沙必利是强效、选择性5-HT4受体激动剂,能促进乙酰胆碱的释放,刺激胃肠道而发挥促动力作用,从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状;而“司琼类”镇吐作用与拮抗多巴胺D2受体的作用无关,与5-HT3受体拮抗相关。 【该题针对“促胃动力药”知识点进行考核】
对奥美拉唑叙述正确的是
A 可视作前药
B 具弱碱性
C 属于可逆性质子泵抑制剂
D 结构中含有亚砜基团
E S与R异构体具有相同的疗效
正确答案:ABDE
答案解析:奥美拉唑具较弱的碱性,在碱性环境中不易解离,保持游离的非活性状态,可通过细胞膜进入强酸性的胃壁细胞泌酸小管口,酸质子对苯并咪唑环上氮原子质子化而活化,发生分子内的亲核反应,通过发生Smiles重排、生成次磺酸和次磺酰胺。奥美拉唑体内循环共价结合和解除结合等一系列的反应,称为奥美拉唑循环或前药循环。质子泵抑制剂类抗溃疡药分子中的亚砜硫原子为手性原子,存在一对对映异构体。因分子的外消旋化的能量较高,即使在高温下也不会产生外消旋化。临床使用外消旋奥美拉唑时,在体内R-型和S-型异构体经前药循环生成相同的活性体。 【该题针对“抗溃疡药”知识点进行考核】
下列哪些是药物多巴胺D2受体拮抗剂类胃动力药
A 多潘立酮
B 莫沙必利
C 伊托必利
D 盐酸格拉司琼
E 甲氧氯普胺
正确答案:ACE
答案解析:现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺、外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮、通过乙酰胆碱起作用的西沙必利、伊托必利等。不过伊托必利也是可以阻断D2受体的,莫沙必利对D2受体无亲和力。 【该题针对“促胃动力药”知识点进行考核】
下列药物结构中含有胍基的是
A 尼扎替丁
B 罗沙替丁
C 西咪替丁
D 雷尼替丁
E 法莫替丁
正确答案:CE
答案解析:这几个结构中西咪替丁和法莫替丁含有胍基。 【该题针对“抗溃疡药”知识点进行考核】
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