2021年执业药师药学知识一试题练习：解热镇痛及非甾体抗炎药

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　　解热镇痛及非甾体抗炎药

　　结构中含有酰胺的药物是

　　A 阿司匹林

　　B 对乙酰氨基酚

　　C 塞来昔布

　　D 别嘌醇

　　E 双氯芬酸

　　正确答案：B  

　　答案解析：对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，相对稳定，在25oC和pH 6条件下，半衰期可为21.8年。贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。

　　仅有解热、镇痛作用，而不具有抗炎作用的药物是

　　A 布洛芬

　　B 阿司匹林

　　C 对乙酰氨基酚

　　D 萘普生

　　E 吡罗昔康

　　正确答案：C  

　　答案解析：对乙酰氨基酚对外周环氧酶的抑制作用很弱，而环氧酶是前列腺素合成所必须的酶，所以不能减少外周前列腺素的合成和释放。前列腺素是炎症介质，对乙酰氨基酚不能减少前列腺素的合成和释放，不具有抗炎作用。

　　不含有脯氨酸结构的ACE抑制剂是

　　A 卡托普利

　　B 依那普利

　　C 贝那普利

　　D 赖诺普利

　　E 缬沙坦

　　正确答案：C  

　　答案解析：卡托普利为含巯基的ACE抑制药：分子中含有巯基和脯氨酸片段，是关键的药效团。赖诺普利结构中含有碱性的赖氨酸基团，取代了经典的丙氨酸残基，具有两个没有被酯化得羧基;是唯一的含游离双羧酸的普利类药物。缬沙坦是血管紧张素受体拮抗剂。贝那普利也是双羧基的ACE抑制剂药物，是种前体药，水解后才具有活性，贝那普利是用7元环的内酰胺代替依那普利分子中丙氨酰脯氨酸结构。

　　以吲哚美辛为代表的芳基烷酸类药物在临床的作用是

　　A 抗过敏

　　B 抗病毒

　　C 利尿

　　D 抗炎、镇痛、解热

　　E 抗肿瘤

　　正确答案：D  

　　答案解析：芳基乙酸类药物:代表药物之一是含吲哚乙酸结构的吲哚美辛。吲哚美辛的抗炎活性 强度与其乙酸基的酸性 强度成正相关，分子中5位取代基(如甲氧基)的存在可以有效防止该药在体内的代谢，且5位取代基的性质对活性亦有影响。吲哚美辛2位甲基取代基会产生立体排斥作用，可使N-芳酰基与甲氧基苯环处于同侧的优势构象，加强了与受体的作用。

　　化学结构中含有异丁苯基、丙酸的药物是

　　A 萘普生

　　B 布洛芬

　　C 酮洛芬

　　D 美洛昔康

　　E 萘丁美酮

　　正确答案：B  

　　答案解析：芳基丙酸类药物:芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的，代表药物是布洛芬。

　　具有手性中心，在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是

　　A 吲哚美辛

　　B 布洛芬

　　C 芬布芬

　　D 吡罗昔康

　　E 塞来昔布

　　正确答案：B  

　　答案解析：布洛芬,目前临床上使用消旋体，但S-异构体的活性优于R-异构体。在体内无效的R-(-)-布洛芬在酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，可转变为S-(+)-布洛芬，而且布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S:R的比值就越大，故通常布洛芬以外消旋形式应用。考虑到病人机体差异对这种转化的影响，已有S-(+)-布洛芬上市,其用药剂量仅为消旋体的1/2。 【该题针对“解热、镇痛药”知识点进行考核】

　　可以用于对乙酰氨基酚中毒解救的祛痰药是( )

　　A 氯化铵

　　B 羧甲司坦

　　C 乙酰半胱氨酸

　　D 盐酸氨溴索

　　E 盐酸溴己新

　　正确答案：C  

　　答案解析：对乙酰氨基酚主要在肝脏代谢,其主要代谢物是与葡萄糖醛酸或硫酸结合产物;极少部分可由CYP450 氧化酶系统转化成毒性代谢产物N-羟基衍生物和N-乙酰亚胺醌。正常情况下代谢产物N-乙酰亚胺醌可与内源性的谷胱甘肽结合而解毒，但在大量或过量服用对乙酰氨基酚后，肝脏内的谷胱甘肽会被耗竭，N-乙酰亚胺醌可进一步与肝蛋白的亲核基团(如SH)结合而引起肝坏死。这也是过量服用对乙酰氨基酚导致肝坏死、低血糖和昏迷的主要原因。

　　具有1,2-苯并噻嗪结构的药物是( )

　　A 萘普生

　　B 布洛芬

　　C 吲哚美辛

　　D 吡罗昔康

　　E 舒林酸

　　正确答案：D  

　　答案解析：吡罗昔康属于1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药;布洛芬和萘普生属于芳基丙酸类非甾体抗炎药;吲哚美辛和舒林酸属于芳基乙酸类非甾体抗炎药。

　　化学结构中含有羧基的药物有

　　A 吲哚美辛

　　B 萘普生

　　C 布洛芬

　　D 美洛昔康

　　E 双氯芬酸

　　正确答案：ABCE  

　　答案解析：本题考查羧酸类非甾体抗炎药。化学结构中含有羧基的药物有：吲哚美辛、萘普生、布洛芬和双氯芬酸。美洛昔康没有羧基，含有烯醇羟基，故本题答案应选ABCE。

　　下列叙述中，符合阿司匹林的是

　　A 结构中含有酚羟基

　　B 显酸性

　　C 具有抑制血小板凝聚作用

　　D 长期服用可出现胃肠道出血

　　E 具有解热镇痛和抗炎作用

　　正确答案：BCDE  

　　答案解析：本题考查阿司匹林的结构特征及作用特点。结构中含有羧基显酸性;为解热镇痛和抗炎药，具有解热镇痛和抗炎作用;具有抑制血小板凝聚作用;长期服用可出现胃肠道出血。结构中没有酚羟基，故本题答案应选BCDE。

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