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中枢神经系统疾病用药
与奋乃静叙述不相符的是
A 含有哌嗪乙醇结构
B 含有三氟甲基吩噻嗪结构
C 用于抗精神病治疗
D 结构中含有吩噻嗪环
E 结构中含有哌嗪环
正确答案：B
答案解析：吩噻嗪类药物氯丙嗪分子中的二甲氨基被羟乙基哌嗪取代，成为奋乃静，其活性 强于氯丙嗪，所以其结构并无三氟甲基结构。
在日光照射下可发生严重的光毒性(变态)反应的药物是
A 舍曲林
B 氟吡啶醇
C 氟西汀
D 阿米替林
E 氯丙嗪
正确答案：E
答案解析：氯丙嗪等吩噻嗪类抗精神病药物，遇光会分解，生成自由基并与体内一些蛋白质作用，发生变态反应。故一些病人在服用药物后，在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒性变态反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的毒副作用之一。服用氯丙嗪等药物后应尽量减少户外活动，避免日光照射。
以左旋体供药用而右旋体无效的药物是
A 美沙酮
B 芬太尼
C 哌替啶
D 布桂嗪
E 吗啡
正确答案：E
答案解析：吗啡是具有菲环结构的生物碱，是由5环稠合而成的复杂立体结构，含有5个手性中心，5个手性中心分别为5R，6S，9R，13s,14R。五个环稠合的方式为B/C环呈顺式，C/D环呈顺式，C/E环呈反式，这样的稠合方式使吗啡环的立体构象呈T型。有效的吗啡构型是左旋吗啡，其水溶液的[α]-98°。而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活性。
氯丙嗪的结构中不含有
A 吩噻嗪环
B 二甲氨基
C 二乙氨基
D 丙胺
E 环上有氯取代
正确答案：C
盐酸氯丙嗪的结构中不含有
A 吩噻嗪环
B 二甲氨基
C 氯代苯基团
D 丙胺基团
E 三氟甲基
正确答案：E
枸橼酸芬太尼的结构的特征是
A 含有吗啡喃结构
B 含有氨基酮结构
C 含有4-苯基哌啶结构
D 含有4-苯氨基哌啶结构
E 含有4-苯基哌嗪结构
正确答案：D
答案解析：本题考查枸橼酸芬太尼的结构特征，枸橼酸芬太尼属于哌啶类镇痛药，含有4-苯胺基哌啶的结构。 【该题针对“镇痛药”知识点进行考核】
下列药物中属于哌啶类的合成镇痛药有
A 布桂嗪
B 美沙酮
C 哌替啶
D 喷他佐辛
E 苯噻啶
正确答案：C
答案解析：盐酸哌替啶属于4-苯基哌啶类结构的镇痛药，属于合成镇痛药。 【该题针对“镇痛药”知识点进行考核】
以下叙述与美沙酮相符的是
A 含有5-庚酮结构
B 含有一个手性碳原子
C 属于哌啶类合成镇痛药
D 临床常用外消旋体
E 可用于戒除海洛因成瘾
正确答案：BDE
答案解析：临床上美沙酮被用于治疗海洛因依赖脱毒和替代维持治疗的药效作用。本品的安全窗较小，有效剂量与中毒量较接近。美沙酮结构中含有一个手性碳原子，其R-对映异构体的镇痛活性是S-对映异构体的两倍，临床常用美沙酮的外消旋体。
下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药效的药物有
A 盐酸氟西汀
B 文拉法辛
C 舍曲林
D 盐酸帕罗西汀
E 盐酸阿米替林
正确答案：ABE
答案解析：氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用，为较强的抗抑郁药。文拉法辛和它的活性代谢物O-去甲文拉法辛(ODV)，都有双重的作用机制，优先对5-HT重摄取的抑制和去甲肾上腺素和多巴胺重摄取的微弱抑制。文拉法辛在肝脏主要由CYP2D6代谢成它的初级代谢产物O-去甲文拉法辛，它在药理活性和功能上几乎和文拉法辛等价。阿米替林具有双苯并稠环共轭体系并且侧链含有脂肪族叔胺结构，对日光较敏感，易被氧化，故需避光保存。阿米替林的活性代谢产物去甲替林，抗抑郁作用比丙咪嗪强，可改善患者的情绪。 【该题针对“抗抑郁药”知识点进行考核】
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责编：hym
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