一、最佳选择题
有机药物多数为弱酸或弱碱,在体液中只能部分解离,以解离形式和非解离形式同时存在于体液中,当pH=pKa时,分子型和离子型药物所占比例分别为
A.90%和10%
B.10%和90%
C.50%和50%
D.33.3%和66.7%
E.66.7%和33.3%
『正确答案』C
当pKa=pH时,解离型和非解离型药物各一半。
关于药物理化性质的说法,错误的是
A.酸性药物在酸性溶液中解离度低,易在胃中吸收
B.药物的解离度越高,药物在体内的吸收越好
C.药物的脂水分配系数lgP用于衡量药物的脂溶性
D.由于弱碱性药物的pH值高,所以弱碱性药物在肠道中比在胃中容易吸收
E.由于体内不同部位的pH值不同,所以同一药物在体内不同部位的解离程度不同
『正确答案』B解离度小、脂溶性大的药物易吸收;脂溶性太强时,转运亦会减少。
羧酸类药物成酯后,其化学性质变化是
A.脂溶性增大,易离子化
B.脂溶性增大,不易通过生物膜
C.脂溶性增大,刺激性增大
D.脂溶性增大,易吸收
E.脂溶性增大,与碱性药物作用强
『正确答案』D本题考查的是基团对药物活性的影响。羧基成酯既降低酸性,又增大脂溶性,易于吸收。
利多卡因体内代谢如下,其发生的第Ⅰ相生物转化反应是
A.O-脱烷基
B.N-脱烷基化
C.N-氧化
D.C-环氧化
E.S-氧化
『正确答案』B
本题考查官能团的转化反应。从结构上可看出是N上乙基脱去。
不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是
A.O-葡萄糖醛苷化
B.C-葡萄糖醛苷化
C.N-葡萄糖醛苷化
D.S-葡萄糖醛苷化
E.P-葡萄糖醛苷化
『正确答案』E
葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类型:O、N、S和C的葡萄糖醛苷化。
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