一、最佳选择题
1、属于磷酸二酯酶抑制剂的是
A、异丙托溴铵
B、扎鲁司特
C、氨茶碱
D、丙酸倍氯米松
E、沙丁胺醇
【正确答案】 C
【答案解析】 磷酸二酯酶抑制剂平喘药主要有茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱。故本题答案应选C。
2、沙丁胺醇的特性不正确的是
A、结构中含有叔丁氨基结构
B、结构中有酚羟基,容易被氧化
C、没有旋光性
D、对β2受体具有较高的选择性
E、不易透过血脑屏障,但可进入胎盘屏障
【正确答案】 C
【答案解析】 沙丁胺醇结构中含有1个手性碳有旋光性。
3、化学结构中不含有嘌呤环的药物有
A、巯嘌呤
B、氨茶碱
C、孟鲁司特
D、茶碱
E、二羟丙茶碱
【正确答案】 C
【答案解析】 孟鲁司特结构中没有嘌呤环。
4、去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后,使其对酸的稳定性增加,得到高效、速效和长效的四环素类药物是
A、土霉素
B、四环素
C、多西环素
D、美他环素
E、米诺环素
【正确答案】 E
【答案解析】 米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基,同时在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物,由于脱去C-6位羟基,米诺环素对酸很稳定,不会发生脱水和重排而形成内酯环的产物。
5、在体内水解为红霉素而起作用的大环内酯类抗生素是
A、克拉霉素
B、阿奇霉素
C、罗红霉素
D、琥乙红霉素
E、麦迪霉素
【正确答案】 D
【答案解析】 可使红霉素苦味消失的琥乙红霉素到体内水解后释放出红霉素。
6、属于大环内酯类抗生素的是
A、克拉维酸
B、克拉霉素
C、头孢克洛
D、阿米卡星
E、克林霉素
【正确答案】 B
【答案解析】 本题考查大环内酯类抗生素。大环内酯类抗生素有红霉素及其衍生物琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素还有乙酰螺旋霉素及麦迪霉素等,克拉维酸和头孢克洛属于β-内酰胺类,阿米卡星属于氨基糖苷类,盐酸林可霉素属于其他类抗生素。故本题答案应选B。
7、在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮,其主要目的是
A、可以口服
B、增强雄激素的作用
C、增强蛋白同化的作用
D、增强脂溶性,使作用时间延长
E、降低雄激素的作用
【正确答案】 A
【答案解析】 在睾酮的17α位引入甲基,增大17位的代谢位阻,得到可口服的甲睾酮。
8、可代替谷胱甘肽,用于对乙酰氨基酚中毒时解毒的药物是
A、乙酰半胱氨酸
B、盐酸氨溴索
C、羧甲司坦
D、磷酸苯丙哌林
E、喷托维林
【正确答案】 A
【答案解析】 乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物,用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。其作用机制是可以通过巯基与对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物N-乙酰亚胺醌结合,使之失活,结合物易溶于水,通过肾脏排出。
9、下列药物具有吗啡喃基本结构的是
A、磷酸可待因
B、右美沙芬
C、苯佐那酯
D、喷托维林
E、苯丙哌林
【正确答案】 B
【答案解析】 右美沙芬具有吗啡喃的基本结构,通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用。其镇咳强度与可待因相等或略强,主要用于治疗干咳。
10、下列不符合多柔比星特点的是
A、属于蒽环糖苷抗生素
B、易透过细胞膜
C、针状结晶
D、碱性条件下不稳定
E、治疗慢性淋巴细胞性白血病首选
【正确答案】 E
【答案解析】 多柔比星,又名阿霉素,是由Streptomyces peucetium var.caesius产生的蒽环糖苷抗生素,临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽酚结构,为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水,水溶液稳定,在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺,又有酸性酚羟基和碱性氨基,易通过细胞膜进入肿瘤细胞,因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物,临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。
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