2020年执业药师考试药学知识一模拟试题（一）

　　一、最佳选择题

　　1、舒他西林中舒巴坦和氨苄西林的比例是

　　A、1:1

　　B、2:1

　　C、1:2

　　D、3:1

　　E、1:3

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 将氨苄西林与舒巴坦以1：1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林(Sultamicillin)。

　　2、下列不属于抗菌增效剂的是

　　A、克拉维酸

　　B、舒巴坦

　　C、他唑巴坦

　　D、亚胺培南

　　E、丙磺舒

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 亚胺培南本身具有抗菌活性，但没有抗菌增效的作用，所以其不属于抗菌增效剂;ABC均是β-内酰胺酶抑制剂，可以解决耐药性。青霉素半衰期短，与丙磺舒合用可减少排泄，延长作用时间，故E也是抗菌增效剂。

　　3、结构中含有正电荷季铵基团的头孢菌素类药物是

　　A、头孢羟氨苄

　　B、头孢哌酮

　　C、头孢曲松

　　D、头孢匹罗

　　E、头孢克肟

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 头孢匹罗的C-3位是含有正电荷的季铵杂环。

　　4、引起青霉素过敏的主要原因是

　　A、青霉素的侧链部分结构所致

　　B、合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物

　　C、青霉素与蛋白质反应物

　　D、青霉素的水解物

　　E、青霉素本身为致敏原

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 青霉素在生物合成中产生的杂质蛋白，以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉噻唑高聚物是引起其过敏反应的根源。由于青霉噻唑基是青霉素类药物所特有的结构，因此青霉素类药物这种过敏反应是交叉过敏反应。

　　5、青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的绝对构型是

　　A、2R，5R，6R

　　B、2S，5S，6S

　　C、2S，5R，6R

　　D、2S，5S，6R

　　E、2S，5R，6S

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 青霉素的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。

　　6、哌拉西林属于哪一类抗菌药

　　A、大环内酯类

　　B、氨基糖苷类

　　C、β-内酰胺类

　　D、四环素类

　　E、其他类

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 哌拉西林为β-内酰胺类抗生素，为氨苄西林的衍生物，在α-氨基上引入极性较大的基团后，改变其抗菌谱，具有抗假单胞菌活性。对绿脓杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强，用于上述细菌引起的感染。

　　7、下列哪项与青霉素G性质不符

　　A、易产生耐药性

　　B、易发生过敏反应

　　C、可以口服给药

　　D、对革兰阳性菌效果好

　　E、为天然抗生素

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 青霉素G不可口服，临床上使用其粉针剂

　　8、以下哪个不符合头孢曲松的特点

　　A、其结构的3位是氯原子取代

　　B、其结构的3位取代基含有硫

　　C、其7位是2-氨基噻唑肟

　　D、其2位是羧基

　　E、可以通过脑膜

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 头孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性较强的杂环，6-羟基-1，2，4-三嗪-5-酮，产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性质。头孢曲松以钠盐的形式注射给药，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。

　　9、维生素D3转化需要的1α-羟化酶存在于

　　A、肝脏

　　B、肾脏

　　C、脾脏

　　D、肺

　　E、小肠

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，转化为1，25-二羟基维生素D3后，才具有活性。由于老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D3活化，于是开发了阿法骨化醇。

　　10、属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是

　　A、那格列奈

　　B、格列喹酮

　　C、米格列醇

　　D、米格列奈

　　E、吡格列酮

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 米格列醇的结构类似葡萄糖，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用。格列喹酮属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;米格列奈，那格列奈属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;吡格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

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