生物利用度与生物等效性
已知口服肝脏首过作用很大的药物,改用肌肉注射后
A.t1/2增加,生物利用度也增加
B.t1/2减少,生物利用度也减少
C.t1/2不变,生物利用度也不变
D.t1/2不变,生物利用度增加
E.t1/2不变,生物利用度减少
『正确答案』D
『答案解析』口服改用肌肉注射后半衰期不变,生物利用度增加。
同一种药物制成ABC三种制剂,同等剂量下三种制剂的血药浓度如下图,鉴于A、B、C三种制剂药动学特征分析,正确的是
A.制剂A吸收快、消除快、不易蓄积,临床使用安全
B.制剂B血药峰浓度低于A,临床疗效差
C.制剂B具有持续有效血药浓度,效果好
D.制剂C具有较大AUC,临床疗效好
E.制剂C消除半衰期长,临床使用安全有效
『正确答案』C
『答案解析』由图可知,制剂B具有持续有效血药浓度,效果好。
A.清除率
B.速率常数
C.生物半衰期
D.绝对生物利用度
E.相对生物利用度
1.同一药物相同剂量的试验制剂AUC与参比制剂AUC的比值称为
2.单位用“体积/时间”表示的药动学参数是
『正确答案』EA
『答案解析』同一药物相同剂量的试验制剂AUC与参比制剂AUC的比值称为相对生物利用度;清除率的单位用“体积/时间”表示。
A.Cl B.ka
C.k D.AUC
E.tmax
1.表示药物血药浓度-时间曲线下面积的符号是
2.清除率
3.吸收速度常数
4.达峰时间
『正确答案』ADBE
『答案解析』本组题考查的是参数符号表示。
A.生物利用度 B.相对生物利用度
C.绝对生物利用度 D.溶出度
E.生物半衰期
1.药物体内血药浓度消除一半所需要的时间,称为
2.在规定溶剂中,药物从固体制剂中溶出的速度和程度,称为
3.试验制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线下面积的比率,称为
4.药物吸收进入血液循环的程度与速度
『正确答案』EDBA
C:某药物的生物半衰期是6.93h,表观分布容积是100L,该药物有较强的首过效应,其体内消除包括肝代谢和肾排泄,其中肾排泄占总消除20%,静脉注射该药200mg的AUC是20μg ·h/ml,将其制备成片剂用于口服,给药1000mg后的AUC为10μg ·h/ml。
1.该药物的肝清除率
A.2L/h B.6.93L/h
C.8L/h D.10L/h
E.55.4L/h
2.该药物片剂的绝对生物利用度是
A.10% B.20% C.40% D.50% E.80%
『正确答案』C、A
『答案解析』t1/2=0.693/k,k=0.693/ t1/2=0.693/6.93=0.1h-1。清除率Cl=kV=0.1×100=10L/h。肾排泄占总消除20%,肝清除占80%,所以肝清除率为:10L/h×80%=8L/h。
静脉注射该药200mg的AUC是20ug·h/ml,1000mg的AUC是100 ug·h/ml。绝对生物利用度为:10/100×100%=10%。
3.为避免该药的首过效应,不考虑其理化性质的情况下,可能考虑将其制成
A.胶囊剂
B.口服缓释片剂
C.栓剂
D.口服乳剂
E.颗粒剂
『正确答案』C
『答案解析』非口服给药可以避免首过效应,栓剂是腔道给药,所以选C。
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