B型题【1-2】
A.渗透效率 B.溶解速率
C.胃排空速度 D.解离度 E.酸碱度
生物药剂学分类系统,根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合,将药物分为四类
1.阿替洛尔属于第Ⅲ类,是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物,其体内吸收取决于
2.卡马西平属于第Ⅱ类,是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于
『正确答案』1.A2.B
『答案解析』分类体内吸收代表药
第I类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物,其体内吸收取决于胃排空速率;
第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于溶解速率;
第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物,其体内吸收受渗透效率影响;
第Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物,其体内吸收比较困难。
【A型题】关于药物理化性质的说法,错误的是
A.酸性药物在酸性溶液中解离度低,易在胃中吸收
B.药物的解离度越高,药物在体内的吸收越好
C.药物的脂水分配系数lgP用于衡量药物的脂溶性
D.由于弱碱性药物的pH值高,所以弱碱性药物在肠道中比在胃中容易吸收
E.由于体内不同部位的pH值不同,所以同一药物在体内不同部位的解离程度不同
『正确答案』B
解离度小、脂溶性大的药物易吸收;脂溶性太强时,转运亦会减少。
例题【最佳选择题】
受体的类型不包括
A.细胞核激素受体
B.内源性受体
C.离子通道受体
D.G蛋白偶联受体
E.酪氨酸激酶受体
『正确答案』B
『答案解析』受体大致可分为以下几类:
1.G蛋白偶联受体
2.配体门控的离子通道受体
3.酶活性受体
4.细胞核激素受体
药物与受体结合的特点,不正确的是
A.灵敏性
B.可逆性
C.特异性
D.饱和性
E.持久性
『正确答案』E
『答案解析』受体具有以下性质:
1.饱和性
2.特异性
3.可逆性
4.灵敏性
5.多样性
例题【配伍选择题】
A.完全激动药
B.竞争性拮抗药
C.部分激动药
D.非竞争性拮抗药
E.负性激动药
1.与受体具有很高的亲和力和内在活性(α=1)的药物是
『正确答案』A
完全激动药:亲和力和内在活性(α=1)都很高;
2.与受体具有很高的亲和力但内在活性不强(α<1)的药物是
『正确答案』C
部分激动药:亲和力高,内在活性不强(0<α<1);
3.与受体有很高的亲和力,但缺乏内在活性(α=0),与激动药合用,在增强激动药的剂量或浓度时,激动药的量-效曲线平行右移,但最大效应不变的药物是
『正确答案』B
拮抗药:虽具有较强的亲和力,但缺乏内在活性(α=0),故不能产生效应。
例题【多项选择题】
第二信使包括
A.Ach
B.Ca2+
C.cGMP
D.三磷酸肌醇
E.cAMP
『正确答案』BCDE
『答案解析』第二信使为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子,第二信使将获得的信息增强、分化、整合并传递给效应器才能发挥特定的生理功能或药理效应。最早发现的第二信使是环磷酸腺苷(cAMP),目前已经证明cGMP、IP3、DG及PGs、Ca2+等都属于受体信号转导的第二信使。
【A型题】
羧酸类药物成酯后,其化学性质变化是
A.脂溶性增大,易离子化
B.脂溶性增大,不易通过生物膜
C.脂溶性增大,刺激性增大
D.脂溶性增大,易吸收
E.脂溶性增大,与碱性药物作用强
『正确答案』D
本题考查的是基团对药物活性的影响。羧基成酯既降低酸性,又增大脂溶性,易于吸收。
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