2018年执业药师考试药学知识一预习题（五）

　　一、最佳选择题

　　1、具有下列化学结构的药物是

　　A、咪康唑

　　B、酮康唑

　　C、氟康唑

　　D、利巴韦林

　　E、克霉唑

　　2、对氟康唑的描述不正确的是

　　A、分子中含有两个三氮唑结构

　　B、唑类抗真菌药

　　C、在甲醇中易溶，溶解于乙醇，微溶于水

　　D、结构中含有手性碳原子

　　E、可口服，生物利用度高

　　3、对下列抗真菌药的描述哪个是不正确的

　　A、克霉唑分子中含有两个咪唑环

　　B、依曲康唑分子中有两个三氮唑环

　　C、酮康唑的优点是既可口服，又可外用，但对肝脏毒性大

　　D、氟康唑对真菌细胞色素P450有高度选择性,可使真菌细胞失去正常甾醇

　　E、氟胞嘧啶和两性霉素B合用时，需要监控血药浓度，否则会引起溶血副作用

　　4、结构中含有哌嗪结构的药物是

　　A、咪康唑

　　B、氟康唑

　　C、酮康唑

　　D、伏立康唑

　　E、克霉唑

　　5、咪康唑的化学结构类型属于

　　A、噻唑类

　　B、咪唑类

　　C、三氮唑类

　　D、四氮唑类

　　E、噁唑类

　　二、配伍选择题

　　1、A.特比萘芬

　　B.制菌霉素

　　C.氟康唑

　　D.氟胞嘧啶

　　E.咪康唑

　　<1> 、属于烯丙胺类抗真菌药的是

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　<2> 、属于多烯类抗真菌药的是

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　<3> 、属于三氮唑类抗真菌药的是

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　<4> 、属于咪唑类抗真菌药的是

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　三、多项选择题

　　1、下列哪些药物可用于抗真菌

　　A、利巴韦林

　　B、阿昔洛韦

　　C、克霉唑

　　D、咪康唑

　　E、酮康唑

　　2、对抗真菌药物构效关系的描述哪些是正确的

　　A、用三氮唑替代咪唑使活性增强

　　B、用嘧啶替代咪唑使活性增强

　　C、一般芳环上乙基取代活性强

　　D、氮唑类抗真菌药对立体化学要求十分严格

　　E、分子内有二氧戊环结构，抗真菌活性强

　　3、氟康唑具有以下哪些性质

　　A、结构中含有咪唑环

　　B、结构中含有三唑环

　　C、口服吸收良好

　　D、为广谱抗真菌药

　　E、抗酸药影响其吸收

　　4、酮康唑具有下列哪些结构特点

　　A、含有咪唑环

　　B、含有三唑环

　　C、含有哌嗪环

　　D、含有2，4-二氯苯环

　　E、含有2，4-二氟苯环

　　5、下列药物中，哪些药物含有咪唑环

　　A、克霉唑

　　B、特康唑

　　C、咪康唑

　　D、特比萘芬

　　E、酮康唑

　　答案部分

　　一、最佳选择题

　　1、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　【该题针对“唑类抗真菌药”知识点进行考核】

　　2、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 中心碳原子连接两个相同的三氮唑基团，故没有手性碳原子。

　　【该题针对“抗真菌药”知识点进行考核】

　　3、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 克霉唑分子中只含有1个咪唑环。

　　4、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 酮康唑结构中含有哌嗪结构，其余几个选项都不含有这种结构。

　　5、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 咪康唑属于咪唑类抗真菌药

　　二、配伍选择题

　　1、

　　<1>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　<4>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 本题主要考查抗真菌药的结构分类，氟胞嘧啶结构与尿嘧啶类似，属于嘧啶类的抗真菌药。

　　三、多项选择题

　　1、

　　【正确答案】 CDE

　　【答案解析】 A、B为抗病毒药。

　　【该题针对“抗真菌药”知识点进行考核】

　　2、

　　【正确答案】 ADE

　　【答案解析】 1.分子中的氮唑环(咪唑或三氮唑)是必须的，当被其他基团取代时，活性丧失。三氮唑类化合物的治疗指数明显优于咪唑类化合物。

　　2.氮唑上的取代基必须与氮唑环1位的氮原子相连。

　　3.Ar基团为取代苯环时，其4位上取代基有一定的体积和电负性以及2位有电负性取代基，均对抗真菌活性有利。

　　4.R1、R2上取代基结构类型变化较大，其中活性最好的有两大类：R1、R2形成取代二氧戊环结构，成为芳乙基氮唑环状缩酮类化合物，代表性的药物有酮康唑、伊曲康唑。该类药物的抗真菌活性较强，但由于体内治疗时肝毒性较大，而成为目前临床上首选的外用药;R1为醇羟基，代表性药物为氟康唑，该类药物体外无活性，但体内活性非常强，是治疗深部真菌病的首选药。

　　5.氮唑类抗真菌药对立体化学要求十分严格，特别是在3一-唑基-2-芳基-1-甲基-2-丙醇类化合物中，(1R，2R)立体异构与抗真菌活性有关。

　　【该题针对“抗真菌药”知识点进行考核】

　　3、

　　【正确答案】 BCD

　　【答案解析】 氟康唑是在对咪唑类抗真菌药物研究的基础上，以三氮唑替换咪唑环得到的三唑类抗真菌药物，结构中含有两个弱碱性的三氮唑环和一个亲脂性的2，4-二氟苯基，使其具有一定的

　　水溶解度。氟康唑口服吸收良好，且不受食物、抗酸药、组胺H2受体拮抗剂类抗溃疡药物的影响，口服吸收可达90%。

　　4、

　　【正确答案】 ACD

　　【答案解析】 考查酮康唑的结构特点。其结构如下：

　　5、

　　【正确答案】 ACE

　　【答案解析】 考查抗真菌药的结构类型。特比萘芬属于丙烯胺类抗真菌药，特康唑属于三唑类抗真菌药。