解痉药与促胃动力药
第一亚类 解痉药
胆碱M受体阻断剂:莨菪生物碱类及其衍生物和人工合成代用品。如阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱、颠茄等。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.阿托品
(1)抑制平滑肌痉挛:胃肠道最强,胆道最弱。
(2)抑制腺体分泌,兴奋心脏。
(3)能解除血管痉挛,改善微循环,可以抗休克,但对休克伴有高热或心率过快者,不用阿托品。
2.山莨菪碱
解除平滑肌痉挛、血管痉挛(尤其是微血管),改善微循环,同时有镇痛作用。
用于:胃肠绞痛、胆道痉挛、感染中毒性休克;有机磷中毒。
3.东莨菪碱
散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强。
用于:内脏平滑肌痉挛、睫状肌麻痹、感染性休克和有机磷酸酯类中毒、全身麻醉前给药。还用于预防和控制晕动症、震颤麻痹、狂躁性精神病。
(二)典型不良反应
抗胆碱能效应包括口鼻咽喉干燥、便秘、出汗减少、瞳孔散大、视物模糊、眼睑炎、眼压升高、排尿困难、心悸、皮肤潮红、胃肠动力低下、胃食管反流等。
(三)禁忌证:
青光眼、前列腺增生、高热、幽门梗阻与肠梗阻、重症肌无力。
前列腺增生:加重排尿困难。
青光眼:眼压更高了。
二、用药监护
(一)监护用药风险-阿托品
(1)妊娠期:可使胎儿心动过速;
(2)哺乳期:抑制腺体分泌,导致乳汁分泌减少;
(3)老年人:排尿困难、便秘、口干。夏天,汗液分泌减少,体温升高。
(4)诱发青光眼。
记忆:胎儿心快妈妈没奶,爷爷便秘尿不出来,口干发烧眼睛憋坏。
(二)与促胃肠动力药(甲氧氯普胺)相互拮抗。
第二亚类 促胃肠动力药
通过增加胃肠推进性运动,促进胃肠排空,改善功能性消化不良症状。
1.甲氧氯普胺:中枢和外周多巴胺D2受体阻断剂。
2.多潘立酮:外周多巴胺D2受体阻断剂;发挥止吐作用。
3.莫沙必利:选择性5-HT4受体激动剂。
4.伊托必利:既可阻断多巴胺D2受体活性又能抑制乙酰胆碱酯酶活性。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点☆
1.甲氧氯普胺
作用机制:阻断中枢性和外周性多巴胺D2受体,具有中枢性镇吐、促进胃肠蠕动的作用。
不良反应
1.抑制中枢D2受体:锥体外系反应
2.尖端扭转型心律失常、心电图Q-T间期延长;
3.泌乳、乳房肿痛、月经失调。
2.多潘立酮:外周多巴胺受体阻断剂。
作用机制:直接阻断胃肠道多巴胺D2受体,促进胃肠蠕动,促进胃排空;抑制恶心、呕吐,防止胆汁反流;增强食管蠕动和食管下端括约肌张力。
优点:对中枢无影响,不易导致锥体外系反应。所以神经系统副作用罕见。
3.西沙比利、莫沙必利:为选择性5-HT4受体激动剂。
作用机制:选择性激动上消化道5-HT4受体,促进乙酰胆碱释放,发挥促胃肠道动力作用,改善功能性消化不良的胃肠道症状。
西沙必利:主要不良反应是心脏毒性引起心律失常和Q-T间期延长。
莫沙必利:高选择上消化道,在脑内和心脏几乎无分布,所以不会引起锥体外系反应、心律失常和Q-T间期延长及泌乳素分泌增高等副作用。
[配伍选择题]
A.甲氧氯普胺
B.多潘立酮
C.西沙必利
D.莫沙必利
E.伊托必利
1.具有中枢和周围抗多巴胺双重作用的是
2.作用于靶器官的多巴胺受体,神经系统副作用罕见的是
3.高效选择性5-HT4受体激动剂,心律失常的副作用罕见的是
4.主要不良反应为锥体外系反应的是
『正确答案』1、A 2、B 3、D 4、A
『答案解析』甲氧氯普胺的作用机制是阻断中枢性和外周性多巴胺D2受体,其主要的不良反应为锥体外系反应;
多潘立酮的作用机制:直接阻断胃肠道多巴胺D2受体,其优点:对中枢无影响,不易导致锥体外系反应。所以神经系统副作用罕见;
莫沙必利:高选择上消化道,在脑内和心脏几乎无分布,所以不会引起锥体外系反应、心律失常和Q-T间期延长及泌乳素分泌增高等副作用。
(二)禁忌证
妊娠期及胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔、嗜铬细胞瘤、乳腺癌、分泌泌乳素的垂体肿瘤、
(三)药物的相互作用
1.多潘立酮与氟康唑、伏立康唑、红霉素、克拉霉素、胺碘酮合用,会增加发生尖端扭转型室性心动过速的风险,故禁止与以上药品合用。
2.莫沙必利与红霉素合用,可使本品血浆血药浓度升高、半衰期延长。
三、主要药品
1.多潘立酮
适应证:(1)因胃排空延缓、胃食管反流、食管炎引起的消化不良。(2)功能性、器质性、感染性疾病以及放、化疗所引起的恶心和呕吐。
2.莫沙必利
适应症:用于功能性消化不良、胃食管反流病、糖尿病胃轻瘫、胃大部切除术患者的胃功能障碍。
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