2020年执业药师药学知识二备考预习：镇静与催眠药

　镇静与催眠药

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　1.巴比妥类——抑制中枢神经系统。

　　小剂量——镇静、催眠;

　　中剂量——麻醉;

　　大剂量——昏迷，甚至死亡。

　　脂溶性高，作用快——异戊巴比妥;

　　脂溶性低，作用慢——苯巴比妥。

　　2.苯二氮(艹卓)类

　　——激动苯二氮(艹卓)受体——抑制中枢神经系统。

　　①地西泮——吸收最快;

　　氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮

　　②阿普唑仑

　　【地西泮】——用于：

　　1.焦虑\镇静催眠

　　2.抗癫痫——补充TANG：癫痫持续状态——首选。

　　3.抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛、肌紧张性头痛;家族性、老年性和特发性震颤;

　　4.手术麻醉前给药。

　　地西泮口诀—TANG

　　镇静焦虑助睡眠，

　　癫痫持续是首选;

　　对抗惊厥效果好，

　　中枢肌松解痉挛。

　　【注意事项】

　　(1)不要骤然停药——反跳现象。

　　(2)原则上不应作连续静脉滴注，但在癫痫持续状态时例外。

　　(3)治疗癫痫时，可能增加癫痫大发作的频度和严重度，需要增加其他抗癫痫药用量。

　　3.其他类——特异性更好、安全性更高。

　　(1)环吡咯酮类——佐匹克隆、艾司佐匹克隆

　　——镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥。

　　(2)含咪唑并吡啶结构——唑吡坦——仅具有镇静催眠作用。

　　【怎么选?——最重要内容，提前讲TANG】

　　(1)原发性失眠——首选非苯二氮(艹卓)类。

　　为改善起始睡眠(难以入睡)和维持睡眠质量(夜间觉醒或早间觉醒过早)，可选服：唑吡坦、艾司佐匹克隆(不良反应少，尤其无镇静和宿醉现象)。

　　(2)入睡困难者——首选：艾司唑仑或扎来普隆。

　　(3)焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者

　　——氟西泮;或三唑仑(“迷魂药”) 。

　　忧郁型的早醒失眠者——在常用催眠药无效时，可配合抗抑郁药(阿米替林和多塞平)。

　　(4)由精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致

　　——氯美扎酮。

　　(5)自主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍及精神神经失调所致——谷维素，需连续服用数日至数月。

　　安眠药首选TANG

　　紧张——氯美扎酮;

　　入睡困难——艾司唑仑，扎来普隆;

　　焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者

　　——氟西泮;或三唑仑;

　　原发性失眠——唑吡坦、艾司佐匹克隆;

　　自主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍及精神神经失调所致的失眠——谷维素。

　　安眠药口诀TANG

　　入睡困难爱扎隆，

　　早醒迷魂氟西泮。

　　原发失眠唑吡坦，

　　佐匹克隆也能管。

　　特别紧张怎么办?

　　氯美扎酮不再烦。

　　(二)典型不良反应

　　1.巴比妥类

　　常见：“宿醉”现象——嗜睡、步履蹒跚、肌无力。

　　依赖性——强烈要求继续应用或增加剂量，或出现心因性依赖、戒断综合征。

　　过敏——皮疹，严重者剥脱性皮疹、史蒂文斯-约翰综合征(可能致死)——立即停药!

　　静脉注射——呼吸抑制、暂停，支气管痉挛，瞳孔缩小、心律失常、体温降低甚至昏迷。

　　2.苯二氮(艹卓)类

　　耐药性;

　　突然停药——反跳现象、依赖性、残余(后遗)效应。

　　精神运动损害——嗜睡、步履蹒跚、共济失调。

　　静脉注射——更易呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止。

　　老年人较敏感——过度镇静、肌肉松弛作用;觉醒后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象，极易跌倒和受伤——必须告知患者晨起时宜小心。

　　3.其他类

　　唑吡坦：共济失调、精神紊乱。

　　佐匹克隆：嗜睡、精神错乱、酒醉感、戒断现象。

　　(三)禁忌证

　　1.巴比妥类——严重呼吸功能不全、肝硬化、血卟啉病、贫血、未被控制的糖尿病。

　　2.苯二氮(艹卓)类——显著的神经肌肉呼吸无力、呼吸抑制、严重肝损害者、妊娠期、新生儿。

　　3.佐匹克隆——严重睡眠呼吸暂停综合征、失代偿呼吸功能不全、重症肌无力。

　　(四)药物相互作用

　　主要强调——巴比妥类——肝药酶诱导剂——加速自身代谢，还可加速其他药物代谢——降低疗效。

　　①合用乙酰氨基酚类药——降低乙酰氨基酚类药疗效，增加肝中毒危险。

　　②与糖皮质激素、洋地黄类、环孢素、奎尼丁、三环类抗抑郁药合用——降低药效。

　　③与抗凝血药合用——抗凝作用减弱。

　　二、用药监护

　　(1)耐药性及依赖性——应交替使用。

　　(2)服用后应注意避免驾车、操纵机器和高空作业。

　　(3)服用期间不宜饮酒——增强睡眠程度，加重头痛、头晕。