2019年执业药师药学知识二考点讲解：第四章

　　第四章　消化系统疾病用药

　　第一节　抗酸剂与抑酸剂

　　第一亚类　抗酸剂

　　(1)吸收性抗酸剂：碳酸氢钠。

　　(2)非吸收性抗酸剂：含难吸收的阳离子，口服后只能直接中和胃酸而不被胃肠道吸收——铝、镁制剂，如铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　直接中和胃酸，减少胃酸和胃蛋白酶对胃黏膜的侵蚀，并能形成保护膜，覆盖于胃黏膜表面

　　——用于对症治疗，缓解反酸、胃痛等症状。

　　(二)典型不良反应

　　1.碳酸氢钠、碳酸钙——释放二氧化碳——呃逆、腹胀和嗳气，反跳性胃酸分泌增加。

　　2.氢氧化镁——产生氯化镁——引起腹泻;肾功能不良者可引起血镁过高。

　　3.铝、钙剂——便秘。

　　4.铝离子可松弛胃平滑肌，引起胃排空延迟和便秘——可被镁离子对抗——铝碳酸镁。

　　二、用药监护

　　1.最佳服用时间：

　　胃不适症状出现，或将要出现时，如两餐之间和睡眠前。

　　2.片剂抗酸剂适宜嚼碎服用。

　　3.增加日服药次数，一日4次或更多。

　　第二亚类　抑酸剂——质子泵抑制剂

　　抑制胃酸分泌和防治消化性溃疡的最有效药物。

　　◆奥美拉唑

　　◆泮托拉唑

　　◆兰索拉唑

　　◆雷贝拉唑

　　◆埃索美拉唑

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　PPI特异性地抑制H+，K+-ATP酶(质子泵)的活性，抑制胃酸生成的终末环节。抑酸作用强大。

　　并可与抗菌药物、铋剂联合用于幽门螺杆菌(Hp)感染的根除治疗——TANG补充：三联疗法。

　　埃索美拉唑——奥美拉唑的异构体，优于奥美拉唑。

　　兰索拉唑属于第二代PPI。

　　泮托拉唑属于第三代PPI。不受食物和其他抗菌药影响，对胃壁细胞的选择性更专一。

　　雷贝拉唑——抑制胃酸分泌作用更快速、更强大。高效、速效、安全。抗幽门螺杆菌活性高。

　　(二)典型不良反应

　　长期或高剂量使用PPI——可引起髋骨、腕骨、脊椎骨骨折。

　　PPI极少发生耐药现象，但停药后引起的胃酸分泌反弹持续时间较长，可达2个月。

　　(三)禁忌证

　　严重肾功能不全者、妊娠及哺乳期、婴幼儿。

　　(四)药物相互作用

　　抗血小板药氯吡格雷可能引发胃灼热和胃溃疡，同时使用质子泵抑制剂以防止或减轻相关症状。

　　奥美拉唑、兰索拉唑会明显降低氯吡格雷的疗效。

　　【结论】使用氯吡格雷者，如须使用质子泵抑制剂，应考虑泮托拉唑或雷贝拉唑。

　　二、用药监护

　　1.常须制成肠溶制剂，至小肠内溶解再吸收，以规避酸性的破坏作用。

　　2.服用时应以整片(粒)吞服，不得咀嚼和压碎(对比TANG：铝碳酸镁是嚼碎)，并至少在餐前1h服用。

　　3.不宜再服用其他抗酸剂或抑酸剂。不建议大剂量长期应用(卓-艾综合征例外)。

　　4.不需要多次给药，一日1次或2次(前后对比TANG：铝碳酸镁一日4次)。

　　第三亚类　抑酸剂-组胺H2受体阻断剂

　　可逆性竞争壁细胞基底膜上的H2受体，显著抑制胃酸分泌。

　　◆西咪替丁

　　◆雷尼替丁

　　◆法莫替丁

　　◆尼扎替丁

　　◆罗沙替丁乙酸酯

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　抑制胃酸分泌(强度不如PPI)，尤其能抑制夜间基础胃酸分泌。

　　用于胃及十二指肠溃疡、功能性消化不良、胃食管反流病、消化性溃疡并发出血，防治应激性溃疡。

　　(二)典型不良反应

　　1.常见：头晕、嗜睡。

　　2.长期用药——胃内细菌繁殖，诱发感染。

　　3.耐药发生很快(不如PPI)。

　　4.突然停用可能引起胃酸分泌反跳性增加——慢性消化性溃疡、穿孔。

　　(三)禁忌证

　　1.急性胰腺炎者禁用西咪替丁

　　(补充TANG——为什么?西咪替丁可导致急性胰腺炎)。

　　2.8岁以下儿童、苯丙酮尿症者、急性间歇性血卟啉病患者禁用雷尼替丁。

　　二、用药监护

　　餐后服用比餐前效果为佳(对比：PPI餐前)，因为餐后胃排空延迟，有更多的缓冲作用;

　　鉴于相同的原因，不宜与促胃肠动力药联合应用。

　　司机和高空作业者应避免服用——幻觉、定向力障碍。