2019执业药师药学专业知识二考点：第一章第一节

　　第一章　精神与中枢神经系统疾病用药

　　第一节　镇静与催眠药

　　一、药理作用与临床评价

　　中枢镇静催眠药包括巴比妥类、苯二氮艹(卓)类和其他类。

　　(一)作用特点

　　1.巴比妥类： ☆

　　巴比妥类中枢神经系统非特异性抑制药，剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、基础代谢率降低、麻醉及昏迷等作用。

　　2.苯二氮艹(卓)类：是目前最常用的镇静催眠药。

　　(1)作用机制

　　苯二氮艹(卓)类为苯二氮艹(卓)受体激动剂，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。

　　(2)药物分类

　　长效类：地西泮(安定)、氟西泮

　　中效-短效类：氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑等

　　3.环吡咯酮类：佐匹克隆

　　作用机制：作用于GABA受体。

　　适应证：镇静催眠，抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥。

　　不良反应：嗜睡、精神错乱。

　　(二)典型不良反应

　　1.巴比妥类

　　(1)常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力等后遗作用(宿醉反应)

　　(2)过敏反应：一旦出现皮疹等皮肤反应，应立即停药。

　　(3)依赖性：戒断综合征

　　2.苯二氮艹(卓)类

　　(1)副作用：常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、共济失调。

　　(2)依赖性：连续用药，会发生依赖性。突然停药可出现撤药症状，但较巴比妥轻。

　　二、用药监护

　　(一)根据睡眠状态选择用药

　　1.原发性失眠首选非苯二氮艹(卓)类，如唑吡坦或艾司佐匹克隆等。

　　2.对入睡困难者首选艾司唑仑或扎来普隆。

　　3.对焦虑、夜间醒来次数较多者或早醒者选用氟西泮。

　　4.对精神紧张、情绪恐慌选择氯美扎酮。

　　5.自主神经功能紊乱可选谷维素。

　　(二)注意用药的安全性

　　1.长期使用易耐药及依赖性，因此应交替使用。

　　2.服药期间可降低驾驶员的注意力。

　　三、主要药品

　　地西泮

　　适应证：焦虑、镇静催眠、抗惊厥和抗癫痫，缓解肌肉痉挛，也可用于紧张性头痛、家族性老年性和特发性震颤。

　　注意事项

　　1.交叉过敏。

　　2.中枢抑制或酒精中毒者及昏迷者可延长地西泮的半衰期。

　　3.静脉注射能诱发静脉血栓及静脉炎。

　　4.能透过胎盘和乳汁。

　　苯二氮艹(卓)类小结☆

　　镇静催眠作用镇静及催眠作用强。能明显缩短入睡诱导时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒次数，大剂量也不引起麻醉，口服安全范围大。

　　地西泮的药理作用不包括

　　A.抗精神分裂症作用

　　B.抗惊厥作用

　　C.抗癫痫作用

　　D.缓解肌肉痉挛

　　E.抗焦虑作用

　　『正确答案』A

　　『答案解析』地西泮适应证：焦虑、镇静催眠、抗惊厥和抗癫痫，缓解肌肉痉挛，也可用于紧张性头痛、家族性老年性和特发性震颤。