2018执业药师《药学专业知识二》考点串讲：第九章

第九章

　　不拘泥于形式，追求简洁有效

　　一、最可考点

　　二、次可考点

　　三、冷僻考点

　　一、最可考点

　　1.解热镇痛抗炎药

　　①抑制环氧酶(COX)

　　——抑制前列腺素合成——镇痛、抗炎。

　　②作用于下视丘体温调节中枢——解热。

　　环氧化酶抑制剂小结

　　非选择性COX抑制剂 阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸、布洛芬、萘普生、吲哚美辛、萘丁美酮、贝诺酯

　　有一定选择性，对COX -2的作用比COX-1强 昔康类(吡罗昔康、美洛昔康)

　　选择性COX-2抑制剂 尼美舒利、依托考昔、塞来昔布

　　(：你美不美?依托考试和比赛来确定)

　　【几个首选】

　　①发热首选——对乙酰氨基酚。抗炎效果较弱+对血小板及凝血机制几无影响。

　　②缓解轻中度骨性关节炎疼痛首选——对乙酰氨基酚。

　　③镇痛首选——对乙酰氨基酚/阿司匹林。

　　④有胃肠道病史者——选择性COX-2抑制剂;

　　⑤心肌梗死、脑梗死者——避免使用选择性COX-2抑制剂。

　　【不良反应】

　　(1)阿司匹林——为您扬名易!

　　①最常见——胃肠道反应，：胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等——COX-1有关。

　　②凝血障碍——血小板减少、再障。

　　③水杨酸反应。

　　④过敏反应——阿司匹林哮喘。

　　⑤肝坏死、肝衰竭——瑞夷综合征。

　　⑥肾功能受损——肾脏同时具有两种COX。

　　(2)尼美舒利——肝损伤。12岁以下儿童禁用。

　　(3)塞来昔布——类磺胺过敏反应。

　　【口诀】

　　尼美舒利伤肝脏，塞来昔布有点黄。

　　(4)COX-2选择性抑制剂——可避免胃肠道损害，但促进血栓形成——心血管不良反应。

　　2.抗痛风药小结

　　(1)选择性抗痛风性关节炎药 秋水仙碱

　　(2)抑制尿酸生成药

　　——抑制黄嘌呤氧化酶 别嘌醇、非布索坦

　　(3)促进尿酸排泄药 苯溴马隆、丙磺舒——在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用

　　(4) 促进尿酸分解药(新进展) 外源性拉布立酶、聚乙二醇尿酸酶

　　【小结1——痛风的治疗】

　　(1)急性发作、突然加重或侵犯新关节

　　非甾体抗炎药(阿司匹林及水杨酸钠禁用)

　　秋水仙碱

　　糖皮质激素

　　(2)缓解期——别嘌醇。

　　(3)慢性期

　　——长期(终身)抑制尿酸合成+促排泄药。

　　关节炎急性发作期禁用抑酸药——别嘌醇

　　①在急性期无直接疗效，且使组织中尿酸结晶减少和血尿酸水平下降速度过快，促使关节痛风石表面溶解而加重炎症——关节炎急性发作。

　　②可能诱发痛风——应与小剂量秋水仙碱联合。

　　【小结2】依据肾功能，遴选排酸药或抑酸药

　　(1)肾功能正常或轻度受损

　　——苯溴马隆;尿尿酸≤600mg/24h——丙磺舒;

　　(2)尿尿酸≥1000mg/24h，肾功能受损、有泌尿系结石史或排尿酸药无效——别嘌醇。

　　【小结3】不良反应

　　(1)抑制尿酸生成药——别嘌醇——黄嘌呤肾病和结石。

　　(2)促尿酸排泄药——丙磺舒、苯溴马隆——尿频、肾结石、肾绞痛、各种过敏、痛风急性发作。

　　(3)抗白细胞趋化药——秋水仙碱——伤肾伤骨伤神经。

　　①泌尿系统损伤——尿道刺激症;晚期中毒症状：血尿、少尿、肾衰竭，严重者可致死。

　　②骨髓造血功能抑制。

　　③避免静脉注射和长期口服给药——可致维生素B12吸收不良——肌炎和周围神经病变——+维生素B6合用。

　　3.维生素(脂溶4+水溶6)

　　(一)脂溶性维生素(4，冲刺小结)

　　主要应用

　　A 夜盲症

　　D 佝偻病、骨软化病

　　E 流产

　　K 止血(INR>20，10mg静注)

　　(二)水溶性维生素(6)主要治疗什么病?

　　主要应用

　　B1脚气病

　　B2咽喉/口/舌/唇/皮炎

　　烟酸(B3) 调血脂、糙皮病

　　B6脂溢样皮肤损害，舌炎、口腔炎。

　　周围神经炎伴有腕关节肿胀(腕管病)

　　C 坏血病、牙龈出血;传染病及紫癜

　　叶酸 巨幼细胞贫血;降低高血压脑卒中风险

　　【记忆】

　　一气之下，两唇发炎。

　　六神无主，皮脂冒烟。

　　【3点注意】

　　(1)异烟肼——促进B6排泄——补充B6，防治神经系统不良反应;

　　(2)维生素B2——在小肠上部吸收，若空腹服用则胃排空快——餐后服用(冲刺补充：所有维生素都宜餐后服用)。

　　(3)维生素C过量，促进铁向二价铁转化，提高硫酸亚铁吸收量;长期服用阿司匹林可促使维生素C排泄增加，导致维生素C缺乏。

　　4.散瞳药

　　(1)抗M胆碱类药：

　　①1%阿托品——青少年(5岁以下)屈光检查。

　　②1%后马托品——眼前节炎症首选。

　　③0.5%托吡卡胺——眼底检査。

　　(2)α肾上腺素受体激动剂

　　——去氧肾上腺素：

　　用于鉴别闭角型/开角型青光眼(后者用后眼压不增高)。

　　5.降低眼压药——小结(1、2是首选)

　　①β受体阻断剂(卡替/美替/噻吗/倍他洛尔);

　　②前列腺素类似物(拉坦/曲伏/比马-前列素)——降低夜间眼压。

　　③拟M胆碱药——毛果芸香碱。

　　④甘露醇——紧急降低眼压。

　　⑤肾上腺素受体激动剂——地匹福林(肾上腺素的前体)、溴莫尼定(选择性α2受体激动剂)

　　(冲刺新增口诀：地痞臭流氓，激动肾上腺)。

　　6.滴眼液

　　(1)四环素可的松——沙眼、结膜炎。【注意】青光眼、白内障和真菌感染;角膜、巩膜溃疡者用后——穿孔。

　　(2)单纯疱疹性角膜炎

　　——阿昔洛韦、更昔洛韦、利巴韦林、碘苷。

　　(3)利福平——沙眼、结核及某些病毒性眼病。

　　(4)衣原体——致盲性沙眼和包涵体性结膜炎：

　　①全身——口服阿奇霉素

　　②局部——滴眼剂(氧氟沙星、利福平、磺胺醋酰钠)

　　7.疥疮——林旦——疗效最佳;

　　其次：克罗米通、硫黄软膏、苯甲酸苄酯——特效药。

　　【口诀】

　　疥疮最好选林旦，克了硫磺本家酸。

　　不良反应：

　　①林旦——肝、肾、神经系统毒性，诱发癫痫。

　　②硫黄——刺激性——勿接触眼睛;可引起接触性皮炎。

　　8.皮肤真菌感染——前后联系抗生素部分。

　　(1)抗生素类

　　①多烯类：两性霉素B、制霉菌素(一国两制多好啊)。

　　②非多烯类：灰黄霉素。

　　(2)唑类：咪唑类(咪康唑、酮康唑、益康唑、克霉唑、联苯苄唑);三唑类(伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑)。

　　(3)丙烯胺类——萘替芬、特比萘芬(角鲨烯环氧酶抑制剂)。

　　(4)吗啉类——阿莫罗芬(干扰真菌细胞膜麦角固醇合成)。

　　(5)吡啶酮类——环吡酮胺(使细胞膜渗透性增加，可渗透过甲板、渗入甲下、甲床)。

　　【口诀】错过人儿杀死菌，为爱阿达抗角化。

　　9.痤疮

　　(1)非抗生素类杀菌药：过氧苯甲酰、壬二酸

　　(2)抗角化药

　　①维A酸

　　②异维A酸——重度痤疮(尤其结节囊肿型痤疮)。

　　③阿达帕林——维A酸类化合物+

　　A.强大抗炎;B.抑制多形白细胞趋化;C.抑制白三烯形成。

　　【小结】痤疮用药选择

　　1.寻常型痤疮

　　(皮脂腺分泌过多) 首选——过氧苯甲酰(过寻常的日子)。

　　2.囊肿型痤疮 口服维胺酯，或异维A酸(异维爱囊肿)

　　3.轻、中度寻常型痤疮 维A酸

　　4.轻、中度，炎症突出 维A酸和克林霉素

　　5.中、重度伴感染显著 阿达帕林，或壬二酸(中重度，选阿壬)

　　6.痤疮伴细菌感染显著 红霉素-过氧苯甲酰、克林霉素

　　7.中/重度痤疮 局部+系统治疗：口服抗生素(四环素、米诺环素);女性：口服孕酮和炔雌醇。

　　10.消毒防腐药——用于外耳道炎及中耳炎。

　　【冲刺记忆——“过后分钱”】

　　①2%酚甘油——鼓膜穿孔前。禁用于——穿孔后及6个月以下婴儿。

　　②3%过氧化氢——鼓膜穿孔后。再以抗生素滴耳。

　　③苯酚——杀菌作用强，但对病毒和芽孢无效。

　　④硼酸、3%硼酸乙醇。

　　11.减鼻充血药——α受体激动剂——收缩鼻甲血管，减少鼻黏膜血流——缓解鼻塞。