第七章
1.镇静与催眠
2.抗癫痫
3.抗抑郁
4.脑功能改善及抗记忆障碍
5.镇痛
一、属于
1.小结——3类脑功能改善及抗记忆障碍药 | ||
(1)酰胺类中枢兴奋药 |
吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦 |
① 促进大脑磷脂和氨基酸利用,增加蛋白质合成。 |
(2)乙酰胆碱酯酶抑制剂 |
多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲 |
抑制胆碱酯酶,阻止乙酰胆碱水解,提高脑内乙酰胆碱含量。 |
(3)其他类 |
胞磷胆碱钠 |
改善脑组织代谢。 |
艾地苯醌 |
激活脑线粒体呼吸活性, | |
银杏叶提取物 |
清除氧自由基,促进脑血液循环。 |
2017冲刺即刻小结
【3类胆碱酯酶抑制剂】
A.噻嘧啶
B.伊托必利(D2受体阻断+胆碱酯酶抑制)
C.多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲
2.抗抑郁药(6,小结) | |
(1)选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI) |
西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀(5舍不得,怕上西天) |
(2)选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂 |
瑞波西汀(去瑞士) |
四环类 |
马普替林(驷马难追) |
(3)5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂 |
文拉法辛、度洛西汀(温度) |
三环类 |
阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平(三米多) |
(4)去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药 |
米氮平 |
(5)5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂 |
曲唑酮(舞曲) |
(6)单胺氧化酶抑制剂 |
吗氯贝胺(担心吗?) |
3.小结——6类抗癫痫药 | |
(1)X巴比妥、扑米酮 |
巴比妥类 |
(2)X西泮 |
苯二氮#FormatImgID_2#类 |
(3)苯妥英钠 |
乙内酰脲类 |
(4)卡马西平、奥卡西平 |
二苯并氮#FormatImgID_3#类 |
(5)加巴喷丁、氨己烯酸 |
γ-氨基丁酸类似物 |
(6)丙戊酸钠 |
脂肪酸类 |
小结——6类抗癫痫药的机制 | |
1.巴比妥类—X巴比妥、扑米酮 |
① 增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性 |
2.X西泮 |
激动苯二氮#FormatImgID_4#受体 |
3.苯妥英钠 |
减少钠离子内流 |
4.卡马西平、奥卡西平 |
① 阻滞钠通道,抑制突触后神经元高频动作电位发放; |
5.加巴喷丁、氨己烯酸 |
GABA氨基转移酶抑制剂: |
6.丙戊酸钠 |
抑制GABA降解,或促进合成——增加脑内GABA浓度。 |
2017·冲刺特别补充口诀·
苯二受体地西泮,减钠内流苯妥英。
丙戊酸钠好厉害,抑制降解促合成。
安家需要转移酶,减少降解释放增。
西平前后都阻钠,巴比妥类增活性。
4.地西泮……XX西泮+阿普唑仑
5.可待因、双氢可待因——弱阿片类药——用于轻、中度疼痛和癌性疼痛;
6.吗啡、哌替啶、芬太尼——强阿片类药——用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛,以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛。
二、首选/主要应用
1.巴比妥类——抑制中枢神经系统。
◆小剂量——镇静、催眠;
◆中剂量——麻醉;
◆大剂量——昏迷,甚至死亡。
◆脂溶性高,作用快——异戊巴比妥;
◆脂溶性低,作用慢——苯巴比妥。
2.地西泮:
①焦虑\镇静催眠
②抗癫痫——补充:癫痫持续状态——首选。
③抗惊厥,缓解肌肉痉挛、肌紧张性头痛;家族性、老年性和特发性震颤;
④手术麻醉前给药。
镇静焦虑助睡眠,
癫痫持续是首选;
对抗惊厥效果好,
中枢肌松解痉挛。
3.其他类——特异性更好、安全性更高。
(1)环吡咯酮类——佐匹克隆、艾司佐匹克隆
——镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥。
(2)含咪唑并吡啶结构——唑吡坦——仅具有镇静催眠作用。
安眠药首选
A.紧张——氯美扎酮;
B.入睡困难——艾司唑仑,扎来普隆;
C.焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者
——氟西泮;或三唑仑;
D.原发性失眠——唑吡坦、艾司佐匹克隆;
E.自主神经功能紊乱,内分泌平衡障碍及精神神经失调所致的失眠——谷维素。
安眠药口诀
入睡困难爱扎隆,
早醒迷魂氟西泮。
原发失眠唑吡坦,
佐匹克隆也能管。
特别紧张怎么办?
氯美扎酮不再烦。
4.多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲——轻、中度老年期痴呆症状。
5.银杏叶提取物——脑部、周边等血液循环障碍:
(1)脑机能不全及其后遗症:如中风、注意力不集中、记忆力衰退、痴呆;
(2)耳部血流及神经障碍;
(3)眼部血流及神经障碍——糖尿病引起的视网膜病变及神经障碍、老年黄斑变性、视物模糊、慢性青光眼;
(4)末梢循环障碍。
6.吗啡——镇痛、止泻、镇咳。
适用于其他镇痛药无效的急性锐痛:
①严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛;
②心肌梗死——镇静,并减轻心脏负担;
③心源性哮喘;
④麻醉和手术前给药——保持宁静进入嗜睡。
【前后联系】洛哌丁胺、地芬诺酯——肠壁阿片受体。
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