2016执业药师考试《药学专业知识二》强化知识：第十三章第二节

　　第二节　抗甲状腺药

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　1.丙硫氧嘧啶

　　机制

　　①抑制过氧化酶，使被摄入到甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性碘，酪氨酸不能碘化;

　　②一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的缩合过程受阻不能生成甲状腺激素。

　　缺点

　　不能直接对抗甲状腺激素，待已生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效，作用较慢。

　　用于：

　　(1)甲亢。

　　(2)甲状腺危象：术前服用，使甲状腺功能恢复到正常，然后术前2周左右+碘剂。

　　【注意事项】

　　(1)妊娠妇女宜采用最小有效剂量，维持甲状腺功能在正常上限。

　　(2)丙硫氧嘧啶更不易进入乳汁，更适用哺乳期间。

　　2.甲巯咪唑

　　作用较强，奏效快而代谢慢，维持时间较长。

　　3.卡比马唑

　　在体内逐渐水解，游离出甲巯咪唑而发挥作用作用开始较慢、维持时间较长不适用于甲状腺危象。

　　4.碘剂剂量不同，作用不同!

　　小剂量作为原料合成甲状腺素，以纠正垂体促甲状腺素分泌过多，而使肿大的甲状腺缩小。用于：

　　地方性甲状腺肿。

　　大剂量碘剂抗甲状腺(补充：抑制甲状腺素释放)。