2016执业药师考试《药学专业知识二》强化知识：第五章第一节

　　第五单元　循环系统疾病用药

　　第一节　强心苷类正性肌力药

　　主要药物：

　　(1)强心苷类减轻症状和改善心功能。

　　(2)利尿剂。

　　(3)醛固酮受体阻断剂螺内酯。

　　(4)β受体阻断剂第二节。

　　(5)血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)，显著降低死亡率第四节。

　　(6)血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)，与ACEI相近用于因严重咳嗽而不能耐受ACEI者。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　机制抑制衰竭心肌细胞膜上Na+,K+-ATP酶，使细胞内Na+水平升高，促进Na+-Ca2+交换，提高细胞内Ca2+水平正性肌力。

　　强心苷正性肌力作用的机制：

　　①抑制心肌细胞膜上的强心苷受体Na+-K+-ATP酶活性，导致钠泵失灵;

　　②Na+-Ca2+双向交换机制。

　　最终导致心肌细胞内Ca2+增加，心肌的收缩加强。

　　不产生耐受性，是唯一能保持左室射血分数持续增加的药物。

　　可缓解症状、改善临床状态;

　　不足不能减少远期死亡率和改善预后。

　　(1)地高辛

　　(2)甲地高辛：效应较强、排泄速度较快、安全性高。

　　(3)去乙酰毛花苷(西地兰D)：溶解性和稳定性好，为常用的注射液。速效。

　　(4)毛花苷丙(西地兰C)：速效。

　　(5)洋地黄毒苷：长效。经肝脏代谢，受肾功能影响小，可用于肾功能不全者。体内消除缓慢，有蓄积性。

　　(6)毒毛花苷K：速效。以原形经肾脏排出，蓄积性低。

　　临床使用最多地高辛和去乙酰毛花苷。

　　1.地高辛口服

　　唯一被FDA确认能有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药。

　　更适用于心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动患者。

　　急性心力衰竭并非地高辛的应用指征;

　　应使用其他治疗措施，而地高辛仅作为长期治疗措施的开始阶段而发挥部分作用。

　　2.注射液毛花苷丙

　　增加急性心力衰竭者心排血量和降低左心室充盈压。

　　适用于并发快速室率诱发的慢性心力衰竭急性失代偿尽快控制心室率。

　　(二)典型不良反应

　　洋地黄类药治疗指数窄，易发生中毒。

　　治疗量约为中毒量的1/2，最小中毒量为最小致死量的1/2即使轻微的血药浓度变化，也会产生很严重的结果。

　　不良反应(中毒症状，极其重要!)：

　　1.胃肠道症状洋地黄中毒的信号，表现为：厌食、恶心、呕吐或腹痛。

　　2.心血管系统(1)心律失常，最多见的是室性早搏、室上性心动过速;(2)加重心力衰竭。

　　3.神经系统意识丧失、眩晕、嗜睡、烦躁不安、神经异常、亢奋。

　　4.感官系统色觉异常(红-绿、蓝-黄辨认异常)。

　　【洋地黄类药物不良反应】

　　不良反应洋地黄，胃肠反应心失常。

　　红绿不分成色盲，神经亢奋睡得香。