第五节 平喘药的第三亚类
第三亚类 磷酸二酯酶抑制剂(PDEs)
茶碱类
不良反应多,已降为二线用药。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.抑制磷酸二酯酶活性,降低第二信使环磷腺苷(cAMP)和环磷鸟苷(cGMP)的水解,提升细胞内cAMP或cGMP的浓度松弛支气管平滑肌;并可抑制免疫和炎症细胞。
2.阻断腺苷受体对抗腺嘌呤对呼吸道的收缩作用,改善患者膈肌收缩力,减少呼吸肌疲劳,改善肺功能。
3.直接松弛呼吸道平滑肌。
4.增加心排血量;利尿;抑制组胺释放抗炎。
用于支气管哮喘和稳定期COPD的治疗,不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作患者。
1.茶碱用于缓解成人和3岁以上儿童的支气管哮喘发作,哮喘急性发作后的维持治疗。
【注意】可致心律失常。
2.氨茶碱:
茶碱和乙二胺复合物。乙二胺可增强茶碱的水溶性、生物利用度和作用强度。
用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、急性心功能不全和心源性哮喘。
很少用于哮喘重度发作。
【注意】可使青霉素灭活或失效,不宜合用。
3.多索茶碱:
作用较氨茶碱强10~15倍,并有镇咳作用。
不阻断腺苷受体,较少引起中枢、胃肠道和心血管不良反应。
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