第二单元 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
第一节 解热、镇痛、抗炎药
非甾体抗炎药(NSAID)
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
通过抑制环氧酶(COX),减少炎症介质抑制前列腺素(致痛物质)和血栓素的合成镇痛。
通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加解热。
COX有两种同工酶:COX-1和COX-2。
COX-2引起炎症反应。
COX-1在人体组织存在,具有生理作用。
①胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸,保护胃黏膜不受损伤。
②血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。
肾组织内同时具有COX-1和COX-2,共同维护生理功能。
1.水杨酸类阿司匹林、贝诺酯。
2.乙酰苯胺类对乙酰氨基酚轻中度骨性关节炎首选。抗炎效果较弱。还可用于:中、重度发热;轻、中度疼痛,如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。
3.芳基乙酸类吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮。
①吲哚美辛风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤,急性痛风性关节炎、痛经等疼痛。高热。
②双氯芬酸急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛,以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。解热。痛经及拔牙后止痛。
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