第六章 生物药剂学
专题三 生物药剂学考点专题
生物药剂学重要考点
1.药物的体内过程
2.药物的跨膜转运方式
3.影响药物胃肠道吸收的因素
4.剂型吸收快慢顺序
5.生物药剂学分类系统与制剂设计
6.药物的非胃肠道吸收
7.影响药物分布的因素
8.影响药物代谢的因素
9.药物的排泄
考点1——药物的体内过程
考点2——药物的跨膜转运方式
|
转运方式 |
借助 |
逆浓 |
消耗 |
饱和、竞争抑制 |
部位特异性 |
药物 | |
|
被动转运： |
－ |
－ |
－ |
－ |
－ |
大部分药物 | |
|
载体转运 |
主动转运 |
＋ |
＋ |
＋ |
＋ |
＋ |
VB、生命必需 |
|
易化扩散 |
＋ |
－ |
－ |
＋ |
|
高极性：核苷 | |
|
膜动转运： |
|
|
|
|
＋ |
蛋白质、多肽、微粒 | |
考点3——影响药物胃肠道吸收的因素
大多数药物吸收部位：十二指肠或小肠上部
考点4——剂型吸收快慢顺序
口服：溶液剂>混悬剂>胶囊>片剂>包衣片
注射：水溶液>水混悬液>油溶液>O/W>W/O>油混悬液
考点5——生物药剂学分类系统与制剂设计
|
分类 |
溶解度 |
肠壁渗透性 |
限速过程 |
制剂设计 |
|
Ⅰ |
大 |
大 |
胃排空、辅料 |
吸收好→口服 |
|
Ⅱ |
小 |
|
溶出 |
改善溶解度、溶出速度 |
|
Ⅲ |
|
小 |
跨膜转运 |
增加脂溶性 |
|
Ⅳ |
小 |
小 |
多种因素 |
微粒靶向给药 |
考点6——药物的非胃肠道吸收
①注射给药
iv100%，im油溶液、混悬液可长效，皮下吸收慢-植入剂、胰岛素
②栓剂直肠
③外用膏剂皮肤：表皮途径、皮肤附属器途径
④气雾剂肺部吸入：肺泡
⑤滴眼剂眼部黏膜吸收：角膜局部、结膜全身
考点7——影响药物分布的因素
|
影响因素 |
考点 |
|
药物与组织亲和力 |
亲和力高，易蓄积 |
|
血液循环系统 |
速度、毛细血管的通透性 |
|
药物与血浆蛋白结合的能力 |
可逆，可饱和； |
|
微粒给药系统 |
2.5～10μm：巨噬细胞（＜7肝、脾，＞7肺） |
|
淋巴系统转运、血脑屏障、胎盘屏障 | |
考点8——影响药物代谢的因素
|
影响因素 |
考点 |
|
给药途径和剂型 |
首过效应 |
|
给药剂量 |
酶饱和，血药浓度高，不良反应发生 |
|
代谢反应立体选择性 |
手性药物 |
|
酶诱导 |
苯巴比妥加速消除-减弱药效 |
|
酶抑制 |
氯霉素-抑制甲苯磺丁脲代谢-低血糖昏迷 |
|
基因多态性 |
正常个体的基因在相同位置存在差别——药物反应个体差异主要原因 |
|
生理因素 |
小儿、老人，肝药酶昼夜节律性变化 |
考点9——药物的排泄
执业药师执业医师卫生资格考试卫生高级职称护士资格证初级护师主管护师住院医师临床执业医师临床助理医师中医执业医师中医助理医师中西医医师中西医助理口腔执业医师口腔助理医师公共卫生医师公卫助理医师实践技能内科主治医师外科主治医师中医内科主治儿科主治医师妇产科医师西药士/师中药士/师临床检验技师临床医学理论中医理论
一级建造师二级建造师消防工程师造价工程师土建职称公路检测工程师建筑八大员注册建筑师二级造价师监理工程师咨询工程师房地产估价师 城乡规划师结构工程师岩土工程师安全工程师设备监理师环境影响评价土地登记代理公路造价师公路监理师化工工程师暖通工程师给排水工程师计量工程师
