2016年执业药师《药物化学》章节考点：第三十一章

　　第三十一章　性激素和避孕药

　　第一节　雄性激素类药物

　　一、雄性激素及蛋白同化激素

　　了解 雄激素和蛋白同化激素的关系：

　　①雄激素维持雄性发育和特征，还具蛋白同化作用

　　②蛋白同化激素促进蛋白质合成和抑制蛋白质代谢

　　③对雄激素结构改造目的是获得蛋白同化激素，但困难，故雄激素作用是蛋白同化激素的副作用

　　1.甲睾酮

　　化学名：17α-甲基-17β-羟基 雄甾-4-烯-3-酮

　　①男性缺乏睾酮引起的疾病

　　②女性功能性子宫出血

　　③有肝毒性，黄疸

　　2.丙酸睾酮

　　化学名：17β-羟基 雄甾-4- 烯-3- 酮丙酸酯

　　①具△ 4-3-酮不饱和酮结构，具紫外吸收

　　②睾酮在消化道易破坏口服无效，为增加作用时间，将17位羟基酯化

　　③是睾酮的长效衍生物

　　3.苯丙酸诺龙

　　化学名：17β-羟基 雌甾-4-烯-3-酮-3-苯丙酸酯

　　①19-位去甲基，雄激素活性降低

　　② 最早使用的　蛋白同化激素

　　③用于烫伤、肿瘤、营养不良、消耗性疾病

　　4.达那唑

　　①1、17位乙炔基(硝酸银白色沉淀，见P531　炔雌醇)

　　②A环并异唑

　　③弱雄激素，兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用，治疗子宫内膜异位、红斑狼疮、血友病等

　　二、抗雄性激素药物

　　1.雄激素生物合成抑制剂

　　非那雄胺

　　①5α-还原酶抑制剂

　　②治疗前列腺增生

　　2.雄性激素受体拮抗剂

　　治疗前列腺癌