2016年执业药师《药物化学》章节考点：第二十八章

　　第二十八章　非甾体抗炎药

　　作用机制：镇痛作用不同于作用阿片受体的药，抗炎作用不同于甾体结构药物

　　环氧酶抑制剂(COX-1, -2)，抑制前列腺素合成

　　第一节　解热镇痛药

　　化学结构分三类：水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类

　　一、水杨酸类

　　1.阿司匹林(乙酰水杨酸)

　　化学名：2-(乙酰氧基) 苯甲酸

　　①羧基具酸性，可溶解于氢氧化钠、碳酸钠

　　②酯基，湿气下水解，产物水杨酸

　　③水解产物水杨酸与三氯化铁显紫色

　　水解酸化析出水杨酸白色沉淀，加三氯化铁显 紫堇色，可检测水杨酸含量

　　④所有杂质的酸性小于阿司匹林，不溶于碳酸钠

　　⑤水解杂质水杨酸有毒副作用，且易氧化变质

　　⑥合成副产物乙酰水杨酸酐，可引起过敏反应

　　解热镇痛、抗炎、和抑制血小板凝聚防血栓

　　2.贝诺酯

　　阿司匹林和对乙酰氨基酚的酯，

　　是阿司匹林的 前药

　　体内水解生成两者起作用

　　不良反应小，适合儿童老人

　　二、苯胺类

　　对乙酰氨基酚(扑热息痛)

　　化学名：N-(4-羟基苯基) 乙酰胺

　　1.理化性质

　　酰胺

　　①潮湿条件，水解成对氨基酚

　　②对氨基酚可氧化,生成醌亚胺,颜色逐渐变深

　　酚羟基

　　③酚羟基显酸性，与三氯化铁显紫色

　　④水解产物对氨基酚，显芳伯氨基的重氮化偶合反应

　　2.代谢产物及毒性

　　3.用途：解热镇痛，无抗炎作用

　　三、吡唑酮类

　　安乃近

　　增加亚甲基磺酸钠，易溶于水(注射剂)