2016年执业药师《药物化学》章节考点：第二十七章

　　第二十七章　胃动力药和止吐药

　　第一节　胃动力药

　　临床作用：治疗反流症状、反流性食管炎、消化不良、肠梗阻等

　　按作用机制分类：

　　1.多巴胺D2受体拮抗剂　　甲氧氯普胺

　　2.外周性多巴胺D2受体拮抗剂　　多潘立酮

　　3.通过乙酰胆碱起作用　　西沙必利等

　　1.西沙必利

　　化学名:(±) 顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-(4-氟苯氧基)丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺水合物

　　苯甲酰胺的衍生物

　　甲氧基和苯甲酰胺基在哌啶环同侧,为顺式

　　①有同质多晶现象。

　　②C-3，C-4两个手性碳，4个光学异构体，药用顺式的两个外消旋体。

　　③代谢与毒性：经P450中的CYP3A4氧化代谢，如与其他CYP3A4抑制剂合用，使血浆水平显著升高，发生QT期延长等严重心脏不良反应和心室心律失常，现药政部门已将 此品限制在医院里使用。

　　2.莫沙必利

　　① 新型胃动力药，选择性5-HT4受体激动剂。

　　② 同为苯酰胺衍生物，具有似药理作用机制， 无导致QT间期延长和室性心律失常作用。

　　3.甲氧氯普胺

　　①苯甲酰胺类似物，无局麻和抗心律失常作用

　　②中枢性和外周性多巴胺D 2受体拮抗剂，具胃动力和止吐作用

　　③是第一个用于临床的促动力药

　　④有中枢神经系统的副作用

　　4.多潘立酮

　　化学名:5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氢-2-氧代-1 H-苯并咪唑-1-基)丙基]-4-哌啶]-2,3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮

　　① 外周性多巴胺D 2受体拮抗剂

　　② 极性较大，不能透过血脑屏障

　　③ 具胃动力和止吐作用