2016年执业药师《药物化学》章节考点：第二十六章

　　第二十六章　抗溃疡药

　　第一节　组胺H2受体拮抗剂

　　结构分类：(词干　XX替丁)

　　1.咪唑类　　西咪替丁

　　2.呋喃类　　雷尼替丁

　　3.噻唑类　　法莫替丁

　　4.哌啶甲苯类　(罗沙替丁)

　　1.西咪替丁

　　咪唑类

　　第一个

　　与雌激素受体有亲和力，长期用有副作用

　　2.雷尼替丁

　　呋喃类

　　雷尼替丁

　　化学名：N’-甲基- N-[2-[[[ 5- [(二甲氨基)甲基]-2 呋喃基]甲基]硫代]乙基]2 硝基 - 1,1 乙烯二胺盐酸盐

　　性质：

　　① 有异臭、易溶于水、极易潮解

　　② 临床用反式体，顺式体无效

　　③ 作用比西咪替丁强

　　3.法莫替丁

　　噻唑类

　　作用强于西咪替丁、雷尼替丁

　　构效关系：

　　①碱性芳杂环，咪唑，呋喃、噻唑引入碱性基团活性高

　　②平面极性的基团，同常具胍、脒基等，极性强

　　③易曲挠的链或芳环系统，长度为组胺的2倍