2016年执业药师《药物化学》章节考点：第二十一章

　　第二十一章　血脂调节药及抗动脉粥样硬化药

　　分四类：

　　1.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

　　2.苯氧乙酸

　　3.烟酸

　　4.其他

　　一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类

　　作用机制：抑制HMG-CoA还原酶(合成胆固醇的限速酶)

　　微生物发酵得到他汀类

　　1.洛伐他汀

　　结构特征：多氢萘和内酯

　　①有8个手性中心，(+)体

　　②吡喃环氧化生成吡喃二酮

　　③水溶液酸碱催化下，内酯环水解，生成羟基酸，是体内产生作用的形式

　　④结构改造得到辛伐他汀

　　2.辛伐他汀

　　结构特征同洛伐他汀：

　　多氢萘和内酯，侧链羧基多一个甲基

　　内酯开环产生活性

　　3.氟伐他汀

　　有与洛伐他汀内酯开环相似的二羟基酸碳链

　　4.阿托伐他汀

　　化学名：7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基 -4-(苯胺基羰基-5-(2-丙基)-1-吡咯基]-3,5- 二羟基庚酸

　　全合成的两个他汀(氟伐)与含多氢萘的相比，药代动力学不同，食物无影响，无须减少剂量