2016年执业药师《药物化学》章节考点：第十七章

　　第十七章　影响肾上腺素能神经系统的药物

　　第一节　拟肾上腺素药物

　　药理作用

　　激动α1 受体兴奋(血压↑，抗休克 )

　　激动中枢α2(降血压)

　　激动β1 受体(强心，抗休克)

　　激动β2 受体(平喘，改善微循环，25章)

　　基本结构

　　β-苯乙胺

　　肾上腺素

　　儿茶酚胺

　　一、儿茶酚类拟肾上腺素药物

　　1.肾上腺素

　　①儿茶酚胺基本结构3,4-二羟基苯乙胺易氧化

　　②一个手性碳(内源性的是R构型左旋体)

　　③左旋体，放置会外消旋化，注意pH

　　作用:α β受体激动作用，抗休克、哮喘

　　2.重酒石酸去甲肾上腺素

　　化学名：(R)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸盐一水合物

　　化学性质：

　　①易氧化 具有邻苯二酚(儿茶酚)，共性

　　遇光、空气、碱性、金属离子易氧化，产物为红色的去甲肾上腺素红，继而氧化为棕色的多聚体。

　　②一个手性碳，临床上用R构型(左旋体)，比S构型(右)活性强，加热会消旋化失效

　　配制和储存避加热

　　③代谢

　　拟肾上腺素药物的代谢有类似性

　　3.盐酸异丙肾上腺素

　　化学名：4-[ (2-异丙氨基-1-羟基)乙基] -1,2-苯二酚盐酸盐

　　特点：

　　①有1个手性碳，左旋活性 > 右

　　②具有儿茶酚胺结构易氧化

　　制剂加抗氧剂、避金属离子、避光

　　③口服无效， 只激动β 受体，支气管扩张、兴奋心脏

　　4.盐酸多巴胺

　　化学名：4-(2- 氨基乙基 )-1，2-苯二酚盐酸盐

　　①儿茶酚胺结构易氧化变色

　　②多巴胺受体激动剂，体内合成去甲及肾上腺素的前体

　　③被酶代谢(单胺氧化酶和儿茶酚氧甲基转移酶)，口服无效。 极性大，不产生中枢作用

　　5.盐酸多巴酚丁胺

　　化学名：4-[2-[[1- 甲基-3-(4-羟苯基) 丙基] 氨基] 乙基] -1，2-苯二酚盐酸盐

　　①1个手性碳，两个异构体，均激动β1受体

　　②左旋体激动α1受体，右旋体拮抗α1受体，故用消旋体

　　二、非儿茶酚类拟肾上腺素

　　非3,4-二羟基苯乙胺

　　1.重酒石酸间羟胺

　　① 两个手性碳

　　② 加强心脏收缩，抗休克

　　2.盐酸克仑特罗

　　①结构：3，5二氯 ，不易氧化，N叔丁基

　　②不易被酶甲基化，口服有效

　　③作用：松弛支气管治哮喘

　　④俗名“瘦肉精”

　　3.盐酸氯丙那林

　　结构类似异丙肾上腺素，苯环邻Cl

　　β受体激动剂，治疗哮喘

　　规律：治疗哮喘，N上取代基为叔丁基，异丙基

　　苯丙胺结构，冰毒原料。属特殊管理!

　　盐酸麻黄碱

　　化学名：( 1R ,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐

　　化学性质：

　　①碱性,成盐　易溶于水)

　　②无酚羟基结构，性质稳定，不易氧化

　　③支气管扩张可平喘，减轻鼻充血

　　三、用于抗高血压的拟肾上腺素药物

　　α受体激动剂(抑制交感神经冲动输出，血压↓ )

　　可乐定

　　甲基多巴