2016年执业药师《药物化学》章节考点：第十三章

　　第十三章　抗精神失常药

　　抗精神病、抗抑郁、抗狂躁症

　　一、抗精神病药

　　化学结构分类：五类(吩噻嗪、噻吨、二苯并环庚烯、丁酰苯、苯酰胺)

　　(一)吩噻嗪类

　　基本结构噻嗪(如氯丙嗪)

　　构效关系：

　　①2位取代(CF3 > Cl)

　　②10位N与侧链叔胺N间3C碳原子为宜

　　③侧链末端氮为叔胺，也可是杂环哌嗪

　　1.盐酸氯丙嗪

　　化学名：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐

　　性质：不稳定，易氧化，注射液加抗氧剂

　　光毒化反应，2-氯酚噻嗪特有的

　　用途：强安定剂，精神分裂、镇吐、人工冬眠等

　　2.奋乃静

　　化学名：4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇

　　性质：①碱性　可溶于稀盐酸

　　②光敏感易氧化，渐变色，避光保存

　　前药：伯醇基成酯的前药(氟奋乃静庚酸酯或癸酸酯)延长作用时间

　　(二)其他三环类(考纲无要求)

　　(三)其他类

　　1.氟哌啶醇

　　丁酰苯类

　　化学名：1-(4- 氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1- 哌啶基]-1-丁酮

　　光照颜色变深

　　副作用：锥体外系反应

　　癸酸酯前药作用时间长

　　2.舒必利

　　苯甲酰胺类

　　化学名：N-[甲基-(1-乙基 2- 吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)-苯甲酰胺

　　性质：极易溶氢氧化钠、需避光

　　吡咯烷 2位手性碳左旋体有活性，临床用消旋

　　用途：抗幻觉、抗抑郁、止吐