乙酰水杨酸(阿司匹林)
非选择性环加氧酶抑制药。口服在小肠吸收,肝代谢。药理作用主要是解热镇痛抗炎抗风湿,影响血栓生成(低浓度阿司匹林可使环加氧酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活,减少了血小板中血栓素TXA2的合成,从而抑制了血小板的聚集和血栓形成。但大剂量的阿司匹林也可明显抑制血管内皮细胞中的环加氧酶,减少PGI2合成,降低或抵消小剂量阿司匹林的抗血栓形成作用)。
不良反应有胃肠道反应(机制可能是对胃粘膜的刺激和抑制对胃粘膜有保护作用的PG的合成。可饭后服药、服用抗酸药、肠溶片避免)、凝血障碍(可用维生素K预防,严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏症和血友病禁用本品。)、过敏反应(哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用)、水杨酸反应(静脉滴注碳酸氢钠碱化尿液,加速水杨酸盐排泄)、瑞夷综合症(10岁以下儿童,患流感或水痘者禁用)。
药物相互作用:可提高香豆素的抗凝血作用,易致出血。增强甲苯磺丁脲的降血糖作用,易致低血糖。增强肾上腺素的抗炎作用,增加诱发溃疡的作用。影响甲胺蝶呤从肾小管的分泌而增强其毒性。呋噻米可竞争肾小管分泌系统减少水杨酸排泄,使后者易致蓄积中毒。
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