2016执业药师《药学专业知识一》基础知识：药代动力学3.1

　　第三章 经典的房室模型理论

　　一房室：指药物在体内迅速达到平衡，即药物在全身各组织部位的转运率是相同或者相似的，此时把整个机体视为一个房室，称为一房室模型。

　　二房室：将机体分为两个房室，即中央室和外周室。外周室：把血流不太丰富，药物转运速度较慢且难于灌注的组织(如脂肪，静止状态的肌肉等)归并成一个房室，称为外周室。这些组织中的药物与血液中的药物需要经过一段时间才能达到平衡。中央室：由一些血流比较丰富，膜通透性较好，药物易于灌注的组织(如心肝肾肺等)组成，药物往往首先进入这类组织，血液中药物可以迅速与这些组织中的药物达到平衡

　　第一节   药动学参数的生理及临床意义

　　1. 药峰时间tmax和药峰浓度cmax

　　药物经血管外给药后出现的血药浓度最大值的时间和此时的浓度。用于制剂吸收速率的质量评价。药物吸收快，则峰浓度高，达峰时间短。

　　2. 表观分布容积Vd

　　是指药物在体内达到动态平衡时，体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，其本身不代表真实的容积，主要反映药物在体内分布广窄的程度。对于单室模型，有Vd=X/c。

　　药物的分布容积大小取决于其脂溶性、膜通透性、组织分配系数及与血浆蛋白等生物物质结合率等因素。根据药物的分布容积可粗略地推测其在体内的大致分布情况。

　　如一个药物Vd的为3-5L左右，则该药物可能主要分布与血液并与血浆蛋白大量结合，如双香豆素和苯妥英钠;如一个药物的Vd为10-20L左右，则说明该药物主要分布于血浆和细胞外液，这类药物不易通过细胞膜，因而无法进入细胞内液，如溴化物和碘化物;如一个药物的分布容积为40L，则这个药物可以分布于血浆和细胞内液、细胞外液，表明其在体内分布较广，如安替比林;有些药物的Vd非常大，可以达到100L以上，这一体积远远超过体液总容积，在体内往往有特异性的组织分布，如硫喷妥钠具有较高的脂溶性，可大量分布于脂肪组织。

　　3. 消除半衰期：血药浓度下降一半所需的时间。按一级消除的药物则有t1/2=0.693/k

　　4. 血药浓度-时间曲线下面积AUC是评价药物吸收程度的重要指标。

　　5. 生物利用度F 参见第七章

　　6. 清除率CL =kVd 是指在单位时间内，从体内消除的药物的表观分布容积数。反应药物体内消除的参数。