(1) 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符的是(B)
(A)乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂
(B)乙酰胆碱的亚乙基桥上b位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂
(C)Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久
(D)Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体
(E)中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
(2) 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是(E)
(A)Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物,水解释出原酶需要几分钟
(B)Neostigmine Bromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
(C)中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
(D)经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
(E)有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
(3) 下列叙述哪个不正确 (D)
(A)Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强
(B)托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性
(C)Atropine水解产生托品和消旋托品酸
(D)莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性
(E)山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6,具有旋光性
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(4) 关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是 (C)
(A)现可采用合成法制备
(B)水溶液呈中性反应
(C)在碱性溶液较稳定
(D)可用Vitali反应鉴别
(E)制注射液时用适量氯化钠作稳定剂
(5) 临床应用的阿托品是莨菪碱的 (C)
(A)右旋体 (B)左旋体
(C)外消旋体 (D)内消旋体 (E)都在使用
(6) 阿托品的特征定性鉴别反应是 (D)
(A)与AgNO3溶液反应
(B)与香草醛试液反应
(C)与CuSO4试液反应
(D)Vitali反应
(E)紫脲酸胺反应
(7) 下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-吨基的是 (C)
(A)Glycopyrronium Bromide
(B)Orphenadrine
(C)Propantheline Bromide (溴丙胺太林)
(D)Benactyzine
(E)Pirenzepine
(8) 下列与Adrenaline不符的叙述是 (D)
(A)可激动α和β受体
(B)饱和水溶液呈弱碱性
(C)含邻苯二酚结构,易氧化变质
(D)β-碳以R构型为活性体,具右旋光性
(E)直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢
(9) 非选择性β-受体阻滞剂Propranolol的化学名是 (C)
(A)1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇
(B)1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺
(C)1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇
(D)1,2,3-丙三醇三硝酸酯
(E)2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸
(10) 苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型(E)
(A)乙二胺类 (B)哌嗪类
(C)丙胺类 (D)三环类 (E)氨基醚类
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