某患者，体重60kg，用此药进行治疗，希望美洛西林/舒巴坦可达到0.1g/L

单选题第1题某患者，体重60kg，用此药进行呼吸系统感染治疗，希望美洛西林/舒巴坦可达到0.1g/L，需给美洛西林/舒巴坦的静脉滴注负荷剂量为（）。
 

A.1.25g（1瓶）

B.2.5g（2瓶）

C.3.75g（3瓶）

D.5.0g（4瓶）

E.6.25g（5瓶）

参考答案：C

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答案解析：本题考查的是制剂的负荷剂量。在静脉滴注之初，血药浓度距稳态浓度的差距很大，药物的半衰期如大于0.5小时，则达稳态的95%，就需要2.16小时以上。为此，在滴注开始时，需要静脉注射一个负荷剂量，使血药浓度迅速达到或接近C_SS，继之以静脉滴注来维持该浓度。负荷剂量亦称为首剂量，可由式X₀=C_SSV求得。要达到的血药浓度C=0.1g/L，表观分布容积V=0.5L/kg60kg=30L，根据表观分布容积公式V=X₀/C，得出X₀=VC=30L0.1g/L=3g，即需要美洛西林3g，需要美洛西林/舒巴坦3.75g（3瓶）。

 

单选题第2题关于复方制剂美洛西林/舒巴坦的说法，正确的是（）。
 

A.美洛西林为“自杀性”β-内酰胺酶抑制剂

B.舒巴坦是氨苄西林经改造而来，抗菌作用强

C.舒巴坦可增强美洛西林对β-内酰胺酶稳定性

D.美洛西林具有甲氨肟基，对β-内酰胺酶具有高稳定作用

E.舒巴坦属于碳青霉烯类抗生素

参考答案：C

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答案解析：本题考查的是药效增效剂。舒巴坦是美洛西林增效剂，可增强美洛西林对β-内酰胺酶的稳定性。

 

单选题第3题注射用美洛西林/舒巴坦的质量要求不包括（）。
 

A.无异物

B.无菌

C.无热原或细菌内毒素

D.粉末致密适宜

E.等渗或略偏高渗

参考答案：D

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答案解析：本题考查的是注射剂质量要求。美洛西林易水解，应制成注射用无菌粉末制剂，注射用无菌粉末质量应符合以下规定：①粉末无异物，配成溶液后可见异物检查合格；②粉末细度或结晶度需适宜，便于分装；③无菌、无热原或细菌内毒素；④冻干制品是完整块状物或海绵状物；⑤外形饱满，色泽均一，多孔性好，水溶解后能快 速恢复冻干前状态；⑥不溶性微粒、装量差异、含量均匀度等检查符合规定。同时，该注射剂通常静脉滴注使用，等渗或略高渗是输液要求，静滴需要符合。一般冻干制品是完整块状物或海绵状物，质地疏松，才易溶解，而选项D粉末致密适宜，是不正确的。

 

涉及考点

药学专业知识（一）考试大纲（2020）

第五章 注射剂与临床应用