关于第一、二、三、四代头孢菌素类抗菌药物药理作用的叙述，错误的是

A.第一代头孢菌素对青霉素酶稳定，但可被革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶所破坏

B.第二代头孢菌素对铜绿假单胞菌无效，对多种β-内酰胺酶较稳定

C.第三代头孢菌素对革兰阴性菌有较强的抗菌作用，但对β-内酰胺酶不稳定

D.第四代头孢菌素对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性

E.第四代头孢菌素与第二代相比，抗铜绿假单胞菌作用增强，对β-内酰胺酶稳定

参考答案：C

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答案解析：本题考查头孢菌素类抗菌药物的药理作用。（1）第一代头孢菌素对革兰阳性菌包括耐青霉素金黄色葡萄球菌的抗菌作用较第二代略强，显著超过第三代，对革兰阴性杆菌较第二、三代弱。虽对青霉素酶稳定，但对各种β-内酰胺酶稳定性远较第二、三代差，可被革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶所破坏，对肾脏有一定的毒性，与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加。（2）第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌活性较第一代略差或相仿，对革兰阴性菌的抗菌活性较第一代强，较第三代弱，对多数肠杆菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效，对多种β-内酰胺酶较稳定，对肾脏毒性较第一代小。（3）第三代头孢菌素对革兰阳性菌虽有一定的抗菌活性，但较第一、二代弱，对革兰阴性菌包括肠杆菌、铜绿假单胞菌（部分品种）及厌氧菌如脆弱拟杆菌均有较强的抗菌作用，对流感嗜血杆菌、淋球菌具有良好的抗菌活性，对β-内酰胺酶高度稳定，对肾脏基本无毒性。（4）第四代头孢菌素对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性，与第三代相比，增强了抗革兰阳性菌活性，特别是对链球菌、肺炎链球菌有很强的活性：抗铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用增强，对β-内田先胰酶稳定，无肾脏毒性。故正确答案为C。
 

涉及考点

药学专业知识(二)考试大纲(2020)

第九章 抗菌药物