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细胞色素P450参与内源性和外源性物质的生物转化,与药物代谢有关的主要是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4和CYP3A5。该酶系统在药物间容易发生竞争性抑制。苯妥英钠、苯巴比妥、利福平等是肝药酶诱导剂,能加速药物的代谢。反之,异烟肼、氯霉素、西咪替丁等抑制肝药酶活性,可使其他药效增强。
单选题第1题下列属于诱导剂而不是CYP3A4诱导剂的药物是()。
A.利福平
B.奥美拉唑
C.异烟肼
D.卡马西平
E.苯妥英钠
参考答案:B
答案解析:本题考查的是药物肝药酶代谢相关内容。苯妥英钠、苯巴比妥、利福平等是CYP3A4酶诱导剂,但奥美拉唑不是。异烟肼是肝药酶抑制剂。
单选题第2题下列属于CYP2C19抑制剂的药物是()。
A.苯巴比妥
B.孕酮
C.奥卡西平
D.西咪替丁
E.红霉素
参考答案:C
答案解析:本题考查的是药物肝药酶代谢相关内容。红霉素、西咪替丁是肝药酶抑制剂。奥卡西平是CYP2C19抑制剂。苯巴比妥是肝药酶诱导剂。
单选题第3题伏立康唑通过CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4代谢,下列可以和伏立康唑联合应用的药物是()。
A.利福平
B.卡马西平
C.奎尼丁
D.苯巴比妥
E.西咪替丁
参考答案:E
答案解析:本题考查的是药物肝药酶代谢相关内容。伏立康唑若与利福平(每日一次,每次600mg)合用,伏立康唑的Cmax(血药峰浓度)和AUC(给药期间的药-时曲线下面积)分别降低93%和96%,因此禁止伏立康唑与利福平合用;卡马西平和苯巴比妥可能会显著降低伏立康唑的血药浓度,因此禁止伏立康唑与这两种药物合用;西咪替丁(非特异性的CYP450抑制剂,每日2次,每次400mg)与伏立康唑合用时,伏立康唑的Cmax和AUC分别增高18%和23%,两者合用无需调整伏立康唑剂量;奎尼丁为CYP3A4底物,伏立康唑可使奎尼丁的血药浓度增高,从而导致Q-T间期延长,并且偶见尖端扭转型室性心动过速。
涉及考点
药学专业知识(一)考试大纲(2020)
第八章 药物对机体的作用
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