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共享题干题紫杉醇是从美国西海岸的短叶红豆杉的树皮中提取得到的具有紫杉烯环结构的二萜类化合物,属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。多西他赛是由10-去酰基浆果赤霉素进行半合成得到的紫杉烷类抗肿瘤药,结构上与紫杉醇有两点不同,一是第10位碳上的取代基,二是3‘位上的侧链。多西他赛的水溶性比紫杉醇好,毒性较小,抗肿瘤谱更广。
单选题第1题按药物来源分类,多西他赛属于()
A.天然药物
B.半合成天然药物
C.合成药物
D.生物药物
E.半合成抗生素
参考答案:B
答案解析:来源于天然产物的药物是指从天然产物中提取得到的有效单体、通过发酵方法得到的抗生素以及半合成得到的天然药物和半合成抗生素。这些药物中,有些是直接从天然的植物,如草、叶、根、茎、皮等中提取得到的天然活性物质;有的是通过生物发酵得到的抗生素;但有很大一部分是以天然活性物质或抗生素为原料通过化学半合成或生物合成的方法得到的半合成天然药物或半合成抗生素。多西他赛属于半合成天然药物。
单选题第2题紫杉醇注射液通常含有聚氧乙烯蓖麻油,其作用是()
A.助悬剂
B.稳定剂
C.等渗调节剂
D.增溶剂
E.金属整合剂
参考答案:D
答案解析:紫杉醇由于水溶性小,其注射剂通常加入表面活性剂作增溶剂,例如,聚环氧化蓖麻油等。
单选题第3题根据构效关系判断,属于多西他赛结构的是()
A.
B.
C.
D.
E.
参考答案:E
答案解析:多西他赛是由10-去乙酰基浆果赤霉素进行半合成得到的又一个紫杉烷类抗肿瘤药,结构上与紫杉醇有两点不同:一是10位碳上的取代基,二是3‘位上的侧链。多西他赛的水溶性比紫杉醇好,毒性较小,但抗肿瘤谱更广,对除肾癌、结、直肠癌以外的其他实体肿瘤都有效。
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