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布洛芬通常以外消旋体上市,其原因是

来源:焚题库 [2020-11-25] 【

类型:学习教育

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    单选题布洛芬S-异构体的活性比R-异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,其原因是()

    A.布洛芬R-异构体的毒性较小

    B.布洛芬R-异构体在体内会转化为S-异构体

    C.布洛芬S-异构体化学性质不稳定

    D.布洛芬S-异构体与R-异构体在体内可产生协同性和互补性作用

    E.布洛芬S-异构体在体内比R-异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活,体内清除率大

    参考答案:B

    答案解析:布洛芬在体内会发生手性异构体间转化,无效的R-异构体可转化为有效的S-异构体。且布洛芬在消化道滞留的时间越长,S∶R就越大。布洛芬口服吸收快,Tmax约为2小时左右。与血浆蛋白的结合率较高。体内消除快 速,在服药24小时后,药物基本上以原型和氧化产物形式被完全排出。代谢物包括对异丁基侧链的氧化(羟基化产物),进而羟基化产物进一步被氧化成羧酸代谢物。所 有的代谢物均无活性。

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