紫杉醇是从美国西海岸的短叶红豆杉的树枝中提取得到的具有紫杉烯环结构的二萜类化合物

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 紫杉醇是从美国西海岸的短叶红豆杉的树枝中提取得到的具有紫杉烯环结构的二萜类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。多西他赛是由10-去乙酰基浆果赤霉素进行半合成得到的紫杉烷类抗肿瘤药物，结构上与紫杉醇有两点不同，一是第10位碳上的取代基，二是13位上的侧链。多西他赛的水溶性比紫杉醇好，毒性较小，抗肿瘤谱更广。
 
 

单选题第1题按药物来源分类，多西他赛属于（）。
 

A.天然药物

B.半合成天然药物

C.合成药物

D.生物药物

E.半合成抗生素

参考答案：B

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答案解析：本题考查的是紫杉烷类抗肿瘤药物的分类及代表药物。根据题干“多西他赛是由10-去乙酰基浆果赤霉素进行半合成得到的一种紫杉烷类抗肿瘤药物”，即半合成天然药物。

 

单选题第2题紫杉醇注射液中通常含有聚氧乙烯蓖麻油，其作用是（）。
 

A.助悬剂

B.稳定剂

C.等渗调节剂

D.增溶剂

E.金属螯合剂

参考答案：D

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答案解析：本题考查的是药物辅料。紫杉醇溶解性差，聚氧乙烯蓖麻油可促进药物溶解度，属于增溶剂。

 

单选题第3题根据构效关系判断，属于多西他赛结构的是（）。
 

A.  

B.  

C.  

D.  

E.  

参考答案：E

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答案解析：本题考查的是多西他赛的结构。掌握结构特点就可以判断出正确选项。多西他赛结构上与紫杉醇有两点不同：一是第10位去乙酰基，二是3’位上的侧链。符合仅去乙酰基的选项有BCE，但B结构中最右上侧环多一个苯甲酰基，C结构3’位上的侧链没变化，都不符合题干描述，所以正确答案是E。

 

涉及考点

药学专业知识（一）考试大纲（2020）

第三章 常用的药物结构与作用

第八节 抗肿瘤药