舍曲林的化学结构如下，体内过程符合线性药动学特征，只有极少量（＜0.2%）以原形

共享题干题【2021年真题】舍曲林的化学结构如下，体内过程符合线性药动学特征，只有极少量（＜0.2%）以原形从尿中排泄，临床上常用剂量为50~200mg，每天给药一次。肝肾功能正常的某患者服用该药后的达峰时间约为5h，其消除半衰期约为24h，血浆蛋白结合率为98%。
 
 

单选题第1题如果患者的肝清除率下降了一半，则下面说法正确的是（）。
 

A.此时药物的消除速率常数约为0.029h^-1

B.临床使用时应增加剂量

C.此时药物的达峰时间为10h

D.此时药物的达峰浓度减小为原来的1/2左右

E.此时药物的半衰期约为48h

参考答案：E

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单选题第2题舍曲林在体内主要代谢产物仍有活性，约为舍曲林的1/20，该主要代谢产物是（）。
 

A.3-羟基舍曲林

B.去甲氨基舍曲林

C.7-羟基舍曲林

D.N-去甲基舍曲林

E.脱氯舍曲林

参考答案：D

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单选题第3题舍曲林与格列本脲（血浆蛋白结合率为99%，半衰期为6~12h）合用时可能引起低血糖，其主要原因是（）。
 

A.舍曲林抑制了肝脏中代谢格列本脲的主要药物代谢酶

B.舍曲林与格列本脲竞争结合血浆蛋白

C.舍曲林诱导了肝脏中代谢格列本脲的主要药物代谢酶

D.舍曲林对格列本脲的药效有协同作用

E.舍曲林对格列本脲有增敏作用

参考答案：B

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单选题第4题舍曲林优选的口服剂型是（）。
 

A.普通片

B.缓释片

C.控释片

D.肠溶片

E.舌下片

参考答案：A

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