表示药物与受体的亲和力及内在活性对量-效曲线的影响

多项选择题下图表示药物与受体的亲和力及内在活性对量-效曲线的影响。请根据下图所示选出描述正确的选项（）。

A.a、b、c三药与受体的亲和力指数（pD₂）相等，但内在活性（E_max）不等

B.a、b、c三药与受体的亲和力指数（pD₂）不等，但内在活性（E_max）相等

C.x、y、z三药与受体的亲和力指数（pD₂）不等，但内在活性（E_max）相等

D.x、y、z三药与受体的亲和力指数（pD₂）相等，但内在活性（E_max）不等

E.a、b、c三药和x、y、z三药与受体的亲和力（pD₂）和内在活性（E_max）皆相等

参考答案：AC

答案解析：本题考查的是对药物与受体的亲和力及内在活性的理解。KD表示药物与受体的亲和力，其值等于EC₅₀。KD的负对数（-lgKD）为亲和力指数（pD₂），其值与亲和力成正比。药物和受体结合产生效应不仅要有亲和力，还要有内在活性。当两药亲和力相等时，其效应取决于内在活性强弱；当两药内在活性相等时，则取决于亲和力大小。从图中可以看出a、b、c三药EC₅₀相等，即亲和力指数（pD₂）相等，但三药的最大效应a>b>c，即内在活性不等。而x 、y、z三药的EC₅₀为x2）不等，但三药的最大效应，即内在活性相等。

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涉及考点

药学专业知识（一）考试大纲（2020）

第八章 药物对机体的作用