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单选题关于质子泵抑制剂(PPI)药理作用与机制的说法,不正确的是()
A.PPI需转化为亚磺酰胺的活性形式才能发挥作用
B.PPI对质子泵的抑制作用是可逆的
C.PPI在壁细胞微管中转换为活性形式
D.PPI阻断了胃酸分泌的最后步骤
E.PPI对基础胃酸分泌有很强的抑制作用
参考答案:B
答案解析:本题考查PPI的作用特点。PPI为前体药物,经小肠口服吸收或静脉给药后,由血液进入壁细胞后并不能直接作用于质子泵,而是在壁细胞微管的酸性环境中,经酸催化转换为活性形式,即亚磺酰胺的活性形式,然后通过二硫键与质子泵的硫基呈不可逆性的结合,形成亚磺酰胺与质子泵的复合物,从而抑制H+,K+-ATP酶的活性,使壁细胞内的H+不能转运到胃腔中,阻断了胃酸分泌的最后步骤,使胃液中的胃酸量大为减少,对基础胃酸分泌和各种刺激因素引起的胃酸分泌均有很强的抑制作用。此外,PPI对质子泵的抑制作用是不可逆的,待新的质子泵生成后,才能恢复泌酸作用,故抑酸作用时间长。
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