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共享题干题【2019年真题】
羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点,HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下:
环A或B
环A
环B
HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。
HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件综合而言,获益远大于风险。
羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点,HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下:
环A或B
环A
环B
HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。
HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件综合而言,获益远大于风险。
单选题第1题含有环A基本结构,临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型 HMG-CoA还原酶抑制剂是()
A.洛伐他汀
B.普伐他汀
C.辛伐他汀
D.阿托伐他汀
E.氟伐他汀
参考答案:A
答案解析:暂无
单选题第2题含有环B基本结构水溶性好,口服吸收迅速而完全,临床上具有调血脂作用还具有抗动脉粥样硬化的作用,可用于降低冠心病发病率和死亡率的第④个全合成的含3,5-二羟基羧酸药效团的HMG-CoA还原酶抑制剂的是()
A.氟伐他汀
B.辛伐他汀
C.普伐他汀
D.阿托伐他汀
E.洛伐他汀
参考答案:A
答案解析:暂无
单选题第3题因引起危及生命的横纹肌溶解副作用,导致“拜斯亭事件″发生而撤出市场的HMG-CoA还原酶扣制剂的是()
A.氟伐他汀
B.普伐他汀
C.西立伐他汀
D.瑞舒伐他汀
E.辛伐他汀
参考答案:C
答案解析:暂无
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