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单选题少数患者服用异烟肼后可发生肝炎,甚至肝坏死,发生肝损害者86%是快代谢者,其原因是()。
A.乙酰化异烟肼生成多,在肝中水解生成的乙酰肼多所致
B.乙酰化异烟肼生成多,在肝中水解生成的异烟酸多所致
C.乙酰化异烟肼生成多,其具有肝毒性所致
D.乙酰化异烟肼生成多,在肝中水解生成的乙酰肼和异烟酸协同所致
E.异烟肼本身具有肝毒性所致
参考答案:A
答案解析:本题考查的是遗传因素对药物反应的影响。异烟肼进入体内后主要通过N-乙酰基转移酶(乙酰化酶)代谢为乙酰化异烟肼,乙酰化异烟肼在肝中可水解为异烟酸和乙酰肼,后者对肝有毒性作用。快代谢者体内乙酰化酶活力高含量多,因此代谢产物乙酰化异烟肼含量高,致使其在肝中生成的乙酰肼也多,从而导致肝毒性。
涉及考点
药学专业知识(一)考试大纲(2020)
第八章 药物对机体的作用
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