二、简答题
1.简述常作为麻醉前给药的M受体阻断药有哪些?何者为优?为什么?
常作为麻醉前给药的M受体阻断药有阿托品、东茛菪碱;东茛菪碱优于阿托品;原因:东茛菪碱不仅能抑制腺体分泌,而且具有镇静等中枢抑制作用。
2.把毛果芸香碱和毒扁豆碱分别滴入去神经的眼睛,瞳孔是否缩小?为什么?
①毛果芸香碱有效,通过激动瞳孔括约肌上的M受体产生缩瞳作用,故对对去神经的眼睛仍有效。②毒扁豆碱无效,通过抑制胆碱酯酶,使瞳孔处Ach积累而缩瞳,故对去神经的眼睛无效。
3.阿托品的药理作用
解除平滑肌痉挛;抑制腺体分泌;扩瞳、升高眼内压、调节麻痹;改善微循环,阻断心脏M受体,心率加快;解除有机磷酸酯类M样中毒症状。
4.新斯的明可临床用于治疗哪些疾病?
①重症肌无力,②术后腹气胀和尿潴留,③阵发性室上性心动过速,④肌松药解毒,⑤滴眼用于治疗青光眼和青少年假性近视。
5.简述抢救过敏性休克,为什么一般首选肾上腺素?
肾上腺素为α、β受体激动剂,能使血压升高;激动β2受体可扩张支气管平滑肌,缓解呼吸困难;激动α受体可收缩气道粘膜下血管,减轻气道水肿;可减少过敏介质释放。
6.α受体阻断药,β受体阻断药均可使血压下降,为什么?
α1受体主要分布在皮肤、粘膜、部分内脏血管,阻断后使血管舒张,血压下降;β1受体主要分布在心肌,阻断后心脏被抑制,血压下降。
7.简述氯丙嗪的药理作用和临床应用。
中枢作用:①抗精神病作用:用药后幻觉、妄想症状消失,情绪安定,理智恢复,用于精神分裂症。②镇吐作用:对各种原因引起的呕吐(降晕动病外)都有效。③影响体温调节:用药后体温随环境温度而升降。用于低温麻醉与冬眠疗法。④加强中枢抑制药作用,合用时宜减量。
植物神经系统作用:阻断
A、M受体,主要引起血压下降,口干等副作用。
内分泌系统作用:可致催乳素分泌增加引起泌乳,促性腺激素、生长素、促肾上腺皮质激素分泌减少。
8.氯丙嗪产生哪些锥体外系反应?其产生原因?处理对策如何?
①急性锥体外系运动障碍,表现三种形式:帕金森综合征;急性肌张力障碍和静坐不能。其原因是氯丙嗪阻断了黑质纹状体通路的D2受体。用中枢抗胆碱药如安坦治疗。
②迟发生运动障碍:长期用药出现,停药后不消失。其原因是DA受体长期被氯丙嗪阻断,使DA受体数目增加,活性增强。用抗多巴胺药缓解。
9.比较阿司匹林与氯丙嗪对体温影响的不同。
①从降温的特点来看:氯丙嗪配以物理降温,对发热和正常体温均有降低作用;阿司匹林仅降低发热者的体温,对正常体温无影响,不受物理降温的影响。②从降温的机制来看:氯丙嗪直接抑制体温调节中枢,使体温调节失灵;阿司匹林通过抑制PG的合成,PG再作用于体温调节中枢,影响产热和散热。③从临床应用来看:氯丙嗪用于人工冬眠和低温麻醉;阿司匹林用于发热患者的退热。
10.简述阿司匹林引起胃肠道反应的机制与防治措施。
胃肠道反应的机制:口服直接刺激胃黏膜,可致上腹不适、恶心呕吐;血药浓度高时刺激CTZ致恶心、呕吐;较大量抑制PG在胃黏膜合成,致胃溃疡与胃出血。
防治:将药片嚼碎,饭后服用,同时服用抗酸药;或用肠溶片,胃溃疡患者禁用。
11.简述解热镇痛药的基本药理作用及机制。
(1)解热作用:抑制PG合成酶,减少中枢PG的生成,从而影响下丘脑体温调节中枢,使散热增多,产热减少。(2)镇痛作用:抑制PG合成酶,减少外周PG的合成,从而减弱痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性,也减弱了PG本身的致痛作用。(3)抗炎抗风湿作用:(除苯胺类外)抑制PG合成酶,外周PG合成减少,使参与炎性反应的活性物质PG减少,同时也抑制缓激肽合成,从而稳定溶酶体膜,抑制白细胞游走、吞噬等,减轻炎性反应。
12.吗啡治疗心源性哮喘的机制
①吗啡扩张外周血管降低外周阻力,减少回心血量,减轻肺水肿。②吗啡的镇静作用,可消除患者焦虑紧张情绪,间接减轻心脏负担。③降低呼吸中枢对CO2的敏感性,缓解呼吸急促和窒息感,减弱了代偿性的呼吸兴奋,故有利于心源性哮喘的治疗。
13.简述地西泮的药理作用及作用机制。
药理作用:抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥和抗癫痫、中枢性肌松作用
作用机制:作用于苯二氮卓受体,促进GABA所致的CI-通道开放
14.试问硫酸镁的抗惊厥机制是什么?
神经化学传递和骨骼肌收缩均需Ca2+参与,Mg2+与Ca2+由于化学性质相似,硫酸镁可以特异竞争Ca2+受体,拮抗Ca2+的作用,抑制神经化学传递和骨骼肌收缩,从而引起肌肉松弛。
15.胆绞痛的病人能否单独使用度冷丁镇痛?为什么?应怎样运用?。
不能。因为度冷丁在镇痛的同时可引起胆道平滑肌痉挛性收缩,可致上腹部不适甚至胆绞痛;应联合阿托品。
16.强心甙的毒性反应有哪些?
①消化系统症状:出现较早,有厌食、恶心、呕吐、腹泻。②中枢神经系统:头痛、失眠、视觉障碍(视力模糊)、色视障碍。③心脏毒性反应:主要是各型心律失常A异位节律点自律性增高:以室性早搏常见,有时出现二联律、三联律。B房室传导阻滞:Ⅰ度房室传导阻滞最常见。C窦性心动过缓。
17.简述强心苷中毒的防治措施。
(1)防止中毒的诱发因素,如低血钾、低血钙、心肌缺血、缺氧等;(2)发现停药指征时立即停药;(3)出现快速型心律失常,轻度:停用强心苷药及利尿剂,必要时口服氯化钾;重度:除停用强心苷及利尿药外药,静滴氯化钾,并用苯妥英钠或利多因等抗心律失常药。(4)出现缓慢型心律失常或传导阻滞可用阿托品。
18.强心苷正性肌力作用和负性频率作用的机制
正性肌力机制:通过抑制心肌细胞膜上Na+-K+-ATP酶,使心肌细胞内钙离子浓度升高,导致心肌收缩力增强。
负性频率机制:通过加强心肌收缩性,增加心输出量,压力感受器反谢减弱或消失,而迷走神经张力增强,从而使心率减慢。
19.简述卡托普利抗高血压的作用机制
①抑制ACE酶,使血管紧张素II生成减少,产生直接扩血管作用;②减少醛固酮的生成,使水钠潴留减轻;③抑制激肽酶II,使缓激肽水解减少,血管平滑肌扩张;④促进前列腺素生成,增强其扩血管效应。
20.简述普萘洛尔的降压机制是什么?
①阻断心脏的β1受体,减少心排出量;②阻断肾脏的β1受体,减少肾素的分泌;③阻断交感神经末梢突触前膜的β1受体,减少去甲肾上腺素的释放;④阻断中枢的β受体;改变压力感受器的敏感性。
21.简述普萘洛尔(心得安)抗心绞痛的机理
普萘洛尔阻断心脏β受体,使心肌收缩力减弱、心率减慢、心肌耗氧量减少;
阻断冠脉血管β受体,增加缺血区血流量、改善侧支循环;
阻断β受体,抑制脂肪分解,改善脂代谢和糖代谢
促进氧合血红蛋白氧的分离而增加组织供养。
22.简述利尿药分类、作用部位及代表药。
高效利尿药,主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部,如呋塞米,布美他尼等;中效利尿;药,主要作用于近曲小管近端,如氢氧噻嗪,氯噻酮等;低效利尿药,主要作用于远曲小管和集合管,如螺肉酯、氨苯喋啶等,以及作用于近曲小管的乙酰唑胺等。
23.长期使用氢氯噻嗪的降压机制是什么?
①通过利尿排钠,②使细胞内钙离子减少,③降低血管对缩血管物质的敏感性诱导,④动脉壁产生舒血管物质
24.简述肝素有哪些临床应用?
(1)血栓栓塞性疾病;(2)弥漫性血管内凝血(DIC)的早期治疗;(3)防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓形成;(4)体外抗凝如心导管检查等。
25.糖皮质激素的禁忌症。
抗菌药不能控制的病毒、真菌等感染,活动性肺结核,骨质疏松病,肾上腺皮质功能亢进症,严重高血压,糖尿病,妊娠早期,骨折或创伤修复期,活动性消化性溃疡,有精神病史者
26.试述糖皮质激素抗休克的作用机制。
①与其抗炎、免疫抑制作用有关。②扩张痉挛收缩血管和兴奋心脏,加强心脏收缩功能。③稳定溶酶体膜,减少心肌抑制因子的产生。④缓和机体对细菌内毒素的反应。
27.简述硫脲类的抗甲状腺作用机理。
(1)通过抑制过氧化酶活性抑制甲状腺素合成;
(2)抑制外周血T4转为T3;
(3)抑制异常免疫反应
28.甲状腺功能亢进治疗药物有哪几类?举例说明。
①硫脲类:如丙基硫氧嘧啶。②碘和碘化物:如碘化钾或卢戈氏液。③b受体阻断药:如普萘洛尔。④放射性碘:如I13。
29.胰岛素治疗糖尿病的主要适应症包括哪些?
①重症糖尿病,特别是幼年型糖尿病;②合并高热重度感染、消耗性疾病,妊娠分娩、创伤以及手术的各型糖尿病;③)饮食疗法和口服降血糖药无效的中、轻型糖尿病;④发生酮症酸中毒和糖尿病性昏迷者。
30.试述氨基甙类抗生素的共性。
(1)有相似的化学结构,均由氨基糖和甙元结合而成,故故称氨基甙类抗生素。(2)抗菌谱基本相同,主要对革兰氏氏阴性菌有强大抗菌作用。(3)抗菌作用机制相同,对菌体蛋白合成各阶段均有抑制作用。口服难吸收,可用于胃肠感染。多采取肌肉注射和静点,吸收后主要分布于细胞外液,细胞内很少;在体内不被代谢 。
31.简述半合成青霉素的分类、抗菌特点和代表药物
①耐酸青霉素类,如青霉素V和非奈西林;②耐酶青霉素类,如苯唑西林和氯唑西林等;③广谱青霉素类,如氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林;④抗绿脓杆菌广谱青霉素类,如羧苄西林、磺苄西林等。
32.为什么SMZ和TMP合用可增强抗菌作用?
磺胺类药物抑制二氢蝶酸合成酶,使二氢叶酸还原酶的活性,使二氢叶酸还原为四氢叶酸受阻;两者合用从两个环节上双重阻断敏感菌的叶酸代谢,起到协同作用。磺胺甲恶唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)两者药代动力学特点相似,便于保持血药浓度高峰一致,发挥协同抗菌作用,故两者常合用。
33.简述四环素的主要不良反应。
四环素的不良反应有:①局部刺激作用,如恶心、呕吐、腹涨、腹泻等胃肠道反应。(2)二重感染,是长期应用四环素类药所致。常见的二重感染为真菌病和难辨梭菌引起的伪膜性肠炎。(3)对骨、牙生长的影响,孕妇、乳母及八岁前的儿童禁用此药。(4)其它:长期或大量应用会引起肝、肾损害,药热和皮疹等过敏反应。
34.氟喹诺酮类有哪些药理学共同特点?
①抗菌谱广,尤其对G-杆菌有强大的杀菌作用;②口服吸收好,体内分布广;③适用于呼吸道、尿路及骨、关节、皮肤等感染;④不良反应少,耐受性良好。
35.简述异烟肼抗结核作用的特点。
①选择性强,只对结核杆菌有效;②穿透力强,能杀灭细胞内结核菌;③单用易产生抗药性,与其他抗结核菌药联合应用可提高疗效,延缓抗药性的产生;④因其穿透力强,可分布全身各组织和体液及纤维化和干酪化组织中,故对各种类型结核病均有效。
36.简述抗菌药物的作用机制、耐药机制。
抗菌药物的作用机制:1)抑制细菌细胞壁合成2)改变细胞膜的通透性3)抑制细菌蛋白质的合成4)抑制细菌核酸合成:①抑制DNA的合成或抑制RNA的合成;②影响细菌叶酸代谢。耐药机制:1)细菌产生灭活抗菌药物的酶(水解酶、钝化酶)2)抗菌药作用靶位改变3)细菌胞浆膜通透性发生改变4)细菌代谢途径的改变